Rabeprazole | Zulbeks tablets 20 mg, 14 pcs.
Special Price
$26.19
Regular Price
$34.00
In stock
SKU
BID467001
Latin name
Zulbex
Zulbex
Latin name
Zulbex
Packing
14 pcs.
ФармакологичРскоРдРйствимbr>
ЗульбРкс - противоязвРнноР.
Фармакодинамика
РабРпразол принадлРжит к классу антисРкрРторн х прРпаратов, замРщРнн х бРнзимидазолов,котор РнРобладают холинолитичРскими или антигистаминн ми (Н2) свойствами, а подавляют жРлудочную сРкрРцию путРм ингибирования фРрмРнта Н+/К+-АТФаз (протонной помп ). ЭффРкт прРпарата зависит от доз и приводит к подавлРнию базальной и стимулированной сРкрРции соляной кислот в жРлудкР, нРзависимо от стимулирующих факторов. ИсслРдования на животн х показали, что рабРпразол б стро исчРзаРт из плазм и слизистой оболочки жРлудка. Будучи слаб м основаниРм, рабРпразол б стро всас ваРтся во всРх дозировках и накапливаРтся в кислой срРдРпариРтальн х клРток жРлудка. РабРпразол конвРртируРтся в сульфРнамидную форму путРм протонизации и потом взаимодРйствуРт с доступн ми молРкулами цистРина протонной помп .
АнтисРкрРторноРдРйствиР: послРприРма внутрь 20 мг рабРпразола антисРкрРторн й эффРкт начинаРт развиваться в тРчРниР1 ч,достигая максимума чРрРз 2–4 ч. ПодавлРниРбазальной и стимулированной пищРй сРкрРции соляной кислот в жРлудкРчРрРз 23 ч послРприРма пРрвой доз рабРпразола составляРт 69% и 82%, соотвРтствРнно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффРкт рабРпразола в отношРнии сРкрРции соляной кислот при приРмРповторн х доз нРсколько увРличиваРтся, достигая равновРсного состояния чРрРз 3 дня. ПослРотмРн прРпарата сРкрРторная активность жРлудка восстанавливаРтся чРрРз 2–3 дня.
In vitro б ло установлРно, что рабРпразол оказ ваРт бактРрицидн й эффРкт на Helicobacter pylori.Эрадикация H. pylori рабРпразолом и антимикробн ми прРпаратами приводит к в сокой стРпРни заживлРния поражРний слизистой оболочки. По рРзультатам клиничРских исслРдований установлРно, что приРм 20 мг рабРпразола 2 раза в дРнь в комбинации с двумя антибиотиками,напримРр кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и мРтронидазолом в тРчРниР1нРд позволяРт достичь уровня эрадикации H. pylori болРР80% у пациРнтов с гастродуодРнальн ми язвами. При в борРподходящРй комбинации для эрадикации H. pylori слРдуРт руководствоваться утвРрждРнн ми стандартами лРчРния. У пациРнтов с пРрсистирующРй инфРкциРй (при наличии пРрвоначально чувствитРльн х штаммов микроорганизмов) нРобходимо учит вать возможность развития вторичной рРзистРнтности к антибактРриальн м прРпаратам при в борРрРжима дозирования.
ВлияниРна с вороточн й гастрин: в клиничРских исслРдованиях пациРнт получали рабРпразол в дозР10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжРнии до 43 мРс. КонцРнтрация гастрина в с вороткРувРличивалась в пРрв Р2–8 нРд приРма, отражая подавляющРРдРйствиРна сРкрРцию соляной кислот ,а затРм оставалась стабильной при продолжРнии тРрапии. ПоказатРли концРнтрации гастрина возвращались к исходн м значРниям об чно в тРчРниР1–2 нРд послРотмРн тРрапии.
Образц биопсии из антральной части и дна жРлудка, получРнн РболРРчРм у 500 пациРнтов, принимавших рабРпразол или сравнитРльноРлРчРниРна протяжРнии до 8 нРд, нРв явили измРнРний в ECL-клРточном и гистологичРском строРнии, стРпРни гастрита, частотРразвития атрофичРского гастрита, интРстинальной мРтаплазии или распространРнности инфицированияН. pylori болРРчРм у 250 пациРнтов, наблюдавшихся на протяжРнии 36 мРс тРрапии, нРб ло в явлРно значим х измРнРний исходно сущРствовавших состояний.
ПрочиРэффРкт : систРмн й эффРкт рабРпразола в отношРнии ЦНС, сРрдРчно-сосудистой и д хатРльной систРм на сРгодняшний дРнь нРв явлРн. РабРпразол,примРнявшийся внутрь в дозР20 мг в тРчРниР2 нРд, нРоказ вал влияниРна функцию щитовидной жРлРз , углРводн й обмРн или циркулирующиРконцРнтрации паратгормона, кортизола, эстрогРнов, тРстостРрона, пролактина, холРцистокинина, сРкрРтина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, рРнина, альдостРрона или СТГ.
КлиничРскиРисслРдования показали, что рабРпразол нРвступаРт в клиничРски значимоРвзаимодРйствиРс амоксициллином, нРоказ ваРт нРгативного влияния на концРнтрацию амоксициллина или кларитромицина в плазмРкрови при одноврРмРнном примРнРнии этих прРпаратов для эрадикации Н. pylori в вРрхних отдРлах ЖКТ.
ФармакокинРтика
Всас ваниР: прРпарат ЗульбРкс® прРдставляРт собой таблРтки рабРпразола, покр т РкишРчнорастворимой (устойчивой в жРлудкР) оболочкой. Такая форма обусловлРна нРустойчивостью рабРпразола в кислой срРдР.Поэтому всас ваниРрабРпразола начинаРтся только послРтого, как таблРтка покинРт жРлудок. Всас ваниРб строРСmах рабРпразола в плазмРкрови достигаРтся примРрно чРрРз 3,5 ч послРприРма внутрь доз 20 мг. Сmах и AUC имРют линРйн й характРр в диапазонРдоз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь доз 20 мг (по сравнРнию с в/в ввРдРниРм) составляРт примРрно 52%, в большРй стРпРни за счРт прРсистРмного мРтаболизма. При нРоднократном примРнРнии биодоступность, по-видимому, нРувРличиваРтся. У здоров х людРй Т1/2 из плазм крови составляРт примРрно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клирРнс — 283±98 мл/мин. КлиничРски значимого взаимодРйствия, связанного с приРмом пищи, нРт. Ни пища, ни врРмя приРма прРпарата нРвлияют на всас ваниРрабРпразола.
РаспрРдРлРниР:у чРловРка рабРпразол примРрно на 97% связ ваРтся с бРлками плазм крови.
МРтаболизм и в вРдРниР: рабРпразол, как и другиРпрРдставитРли класса ингибиторов протонной помп , мРтаболизируРтся в пРчРни, при участии цитохрома Р450 (CYP450). ИсслРдования in vitro с пРчРночн ми микросомами чРловРка показали, что рабРпразол мРтаболизируРтся изофРрмРнтамиCYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исслРдованиях рабРпразол в ожидаРм х плазмРнн х концРнтрациях у чРловРка нРподавлял и нРстимулировал CYP3A4. Эти рРзультат свидРтРльствуют о том, что мРжду рабРпразолом и циклоспорином взаимодРйствия нРожидаРтся. У чРловРка основн ми мРтаболитами, обнаруживаРм ми в плазмР, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфонов й мРтаболит (М2), дРсмРтилтиоэфир (М4) и конъюгат с мРркаптуриновой кислотой (М5) опрРдРляются в мРньших количРствах.Только дРсмРтилов й мРтаболит (М3) обладаРт малой антисРкрРторной активностью, но он нРопрРдРляРтся в плазмР.
ПослРоднократного приРма внутрь 20 мг 14С-мРчРнного рабРпразола нРизмРнРнн й рабРпразол нРв водится почками. ПримРрно 90% принятой доз в водится почками в формРдвух мРтаболитов: конъюгата с мРркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислот (М6), а такжРв формРдвух нРизвРстн х мРтаболитов. Остальная часть ввРдРнного прРпарата обнаруживаРтся в содРржимом кишРчника.
Пол: с учРтом поправок на рост и массу тРла нРб ло в явлРно полов х различий в фармакокинРтичРских парамРтрах рабРпразола в дозР20 мг.
НарушРниРфункции почРк: у пациРнтов с почРчной нРдостаточностью, трРбующРй гРмодиализа (ClкрРатинина мРнРР5 мл/мин/1,73 м2) распрРдРлРниРрабРпразола б ло сходн м с Рго распрРдРлРниРм у здоров х добровольцРв.AUC и Сmах у таких пациРнтов б ло примРрно на 35% нижРсоотвРтствующих показатРлРй у здоров х добровольцРв. СрРдний Т1/2 рабРпразола составил 0,82 ч у здоров х добровольцРв, 0,95 ч у пациРнтов на фонРгРмодиализа и 3,6 ч — послРгРмодиализа. Cl крРатинина рабРпразола у пациРнтов с нарушРниРм функции почРк, трРбующих поддРрживающРго гРмодиализа, б л примРрно в 2 раза в шР, чРм у здоров х добровольцРв.
НарушРниРфункции пРчРни: послРоднократного примРнРния рабРпразола в дозР20 мг пациРнтами с лРгкими или умРрРнн ми заболРваниями пРчРни в 2 раза увРличилась AUC, и в 2–3 раза увРличился Т1/2 рабРпразола по сравнРнию со здоров ми добровольцами. Однако послРРжРднРвного примРнРния внутрь доз 20 мг в тРчРниР7 днРй AUC увРличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза.Т1/2 рабРпразола у пациРнтов с нарушРниРм функции пРчРни составил 12,3 ч по сравнРнию с 2,1 ч у здоров х добровольцРв. ФармакодинамичРский отвРт (контроль рН жРлудка) в двух группах б л клиничРски сопоставим.
Пожил РпациРнт : у пожил х пациРнтов нРсколько снижРно в вРдРниРрабРпразола. ПослРпримРнРния рабРпразола в тРчРниР7 днРй в суточной дозР20 мг AUC увРличилась примРрно в 2 раза, а Сmах возросла на 60% , Т1/2 б л увРличРн на 30% по сравнРнию со здоров ми молод ми добровольцами. Признаков накоплРния рабРпразола нРотмРчРно.
Полиморфизм CYP2C19: послРприРма внутрь рабРпразола в дозР20 мг у людРй с замРдлРнн мCYP2C19-мРтаболизмом AUC и Т1/2 б ли примРрно в 1,9 и 1,6 раз в шРсоотвРтствующих парамРтров у лиц с активн м мРтаболизмом, в то врРмя как Сmах увРличилась только на 40%.
Indications
gastric and duodenal ulcer in the acute stage
gastroesophageal reflux disease (GERD): erosive reflux esophagitis (treatment), symptomatic treatment of GERD, including long-term maintenance therapy of
Zollinger-Ellison
syndrome as part of complex therapy: Helicobacter pylori eradication in patients with peptic ulcer of the stomach and duodenum or chronic gastritis
treatment and prevention of relapse of peptic ulcer associated with Helicobacter pylori.
Contraindications
hypersensitivity to the active substance or auxiliary components of the drug
pregnancy
period of breastfeeding
childhood (no experience with the use).
Precautions: severe renal failure.
Use during pregnancy and lactation
Pregnancy. There is no data on the safety of rabeprazole during pregnancy in humans. Reproductive studies in rats and rabbits showed no signs of impaired fertility or the harmful effects of rabeprazole on the fetus.
ZulbeksВ® is not used during pregnancy.
Lactation. Studies in women during lactation have not been conducted. It is not known whether rabeprazole is secreted in breast milk, but it is secreted in rat milk.
If you need to use the drug ZulbeksВ® during lactation, breastfeeding should be discontinued.
Composition
1 tablet contains:
Active ingredient: rabeprazole sodium 20 mg
Excipients: mannitol (E421) magnesium oxide mild hyprolose hyprolose low-substituted magnesium stearate.
Dosage and administration
Inside, whole, without chewing or breaking.
Peptic ulcer of the stomach and duodenum in the acute stage. 20 mg once a day, in the morning. In most patients, an active duodenal ulcer heals within 4 weeks. However, some patients may need another 4 weeks to completely heal the ulcer. Active benign gastric ulcer in most patients heals within 6 weeks. However, in a small number of patients, it may take another 6 weeks for complete healing.
Gastroesophageal Reflux Disease (GERD): erosive reflux esophagitis (treatment), symptomatic treatment of GERD. 20 mg once a day for 4 to 8 weeks.
With prolonged therapy, a maintenance dose of Zulbeks® 10–20 mg once daily may be used, depending on the patient’s response to treatment.
Symptomatic treatment of GERD: 10 mg once daily in patients without esophagitis. If symptom control cannot be achieved in 4 weeks, an additional examination of the patient is necessary. After the patient's condition improves, further symptom control can be carried out with 10 mg once daily, as required.
Zollinger-Ellison Syndrome. The recommended starting dose for adults is 60 mg once a day. The dose can be increased to 120 mg per day, depending on the individual needs of the patient. You can prescribe a daily dose of up to 100 mg once a day. A dose of 120 mg may require multiple doses of 60 mg 2 times a day. Therapy is carried out as long as there are appropriate clinical indications.
Eradication of H. pylori in patients with peptic ulcer or duodenal ulcer or chronic gastritis: patients with H. pylori should undergo eradication therapy.
The following combinations of drugs are recommended for a course of 7 days:
The drug Zulbeks® 20 mg 2 times a day + clarithromycin 500 mg 2 times a day and amoxicillin 1 g 2 times a day.
Impaired renal and / or liver function: dose adjustment of Zulbeks® is not required.
Children's age: due to insufficient data on the efficacy and safety of rabeprazole, Zulbeks® is not used in children.
Side effects
From the hematopoietic system: rarely - neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, leukocytosis.
On the part of the immune system: rarely - hypersensitivity reactions.
Disorders of metabolism and nutrition: rarely - anorexia, weight gain very rarely - hyponatremia.
From the nervous system: often - headache, dizziness, insomnia infrequently - drowsiness, nervousness rarely - depression very rarely - confusion.
From the sensory organs: rarely - visual disturbance.
From the CCC: very rarely - peripheral edema.
From the respiratory system: often - cough, pharyngitis, rhinitis infrequently - bronchitis, sinusitis.
From the digestive system: often - diarrhea, vomiting, nausea, abdominal pain, constipation, flatulence infrequently - dyspepsia, dry oral mucosa, belching rarely - gastritis, stomatitis, taste change, hepatitis, jaundice, hepatic encephalopathy.
From the skin: infrequently - rash, erythema rarely - itching, sweating, bullous rash very rarely - erythema multiforme, toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome.
From the musculoskeletal system: often - nonspecific pain, back pain infrequently - myalgia, spasms of the calf muscles, arthralgia.
From the urinary system: infrequently - urinary tract infections rarely - interstitial nephritis.
From the reproductive system: very rarely - gynecomastia.
Laboratory indicators: infrequently - increased activity of liver enzymes.
Other: often asthenia, a flu-like illness.
Drug Interaction
Rabeprazole causes persistent and prolonged suppression of hydrochloric acid secretion in the stomach. Interaction with drugs may be encountered, the absorption of which depends on the pH values. Concomitant use of rabeprazole with ketoconazole or itraconazole can significantly reduce their plasma concentrations, which may require dose adjustments of these drugs.
Proton pump inhibitors, including rabeprazole, should not be used concomitantly with atazanavir.
Rabeprazole does not have a clinically relevant interaction with amoxicillin and with other drugs metabolised by cytochrome CYP450 enzymes such as warfarin, phenytoin, theophylline and diazepam.
Rabeprazole slows the excretion of certain drugs metabolized in the liver by microsomal oxidation (diazepam, phenytoin, indirect anticoagulants).
Plasma concentrations of rabeprazole and the active metabolite of clarithromycin in plasma are increased by 24% and 50%, respectively. Reduces the concentration of ketoconazole by 33%, digoxin by 22%.
overdose Existing experience with the intentional or accidental overdose of rabeprazole is limited. The maximum prescribed intake of the drug did not exceed 60 mg twice daily or 160 mg once daily. The effects were insignificant, corresponded to the known spectrum of undesirable reactions, passed independently without any additional medical intervention. The specific antidote is unknown. Dialysis is ineffective.
Treatment: symptomatic.
Storage conditions
At a temperature not exceeding 30 РC.
Expiration
2 Year
Actions yuschee
substance Rabeprazole
Conditions of supply of
Pharmacy Prescription
dosage form
dosage form
tablets
KRKA d.d. Novo mesto AO, Slovenia
Zulbex
Packing
14 pcs.
ФармакологичРскоРдРйствимbr>
ЗульбРкс - противоязвРнноР.
Фармакодинамика
РабРпразол принадлРжит к классу антисРкрРторн х прРпаратов, замРщРнн х бРнзимидазолов,котор РнРобладают холинолитичРскими или антигистаминн ми (Н2) свойствами, а подавляют жРлудочную сРкрРцию путРм ингибирования фРрмРнта Н+/К+-АТФаз (протонной помп ). ЭффРкт прРпарата зависит от доз и приводит к подавлРнию базальной и стимулированной сРкрРции соляной кислот в жРлудкР, нРзависимо от стимулирующих факторов. ИсслРдования на животн х показали, что рабРпразол б стро исчРзаРт из плазм и слизистой оболочки жРлудка. Будучи слаб м основаниРм, рабРпразол б стро всас ваРтся во всРх дозировках и накапливаРтся в кислой срРдРпариРтальн х клРток жРлудка. РабРпразол конвРртируРтся в сульфРнамидную форму путРм протонизации и потом взаимодРйствуРт с доступн ми молРкулами цистРина протонной помп .
АнтисРкрРторноРдРйствиР: послРприРма внутрь 20 мг рабРпразола антисРкрРторн й эффРкт начинаРт развиваться в тРчРниР1 ч,достигая максимума чРрРз 2–4 ч. ПодавлРниРбазальной и стимулированной пищРй сРкрРции соляной кислот в жРлудкРчРрРз 23 ч послРприРма пРрвой доз рабРпразола составляРт 69% и 82%, соотвРтствРнно, и длится до 48 ч. Ингибирующий эффРкт рабРпразола в отношРнии сРкрРции соляной кислот при приРмРповторн х доз нРсколько увРличиваРтся, достигая равновРсного состояния чРрРз 3 дня. ПослРотмРн прРпарата сРкрРторная активность жРлудка восстанавливаРтся чРрРз 2–3 дня.
In vitro б ло установлРно, что рабРпразол оказ ваРт бактРрицидн й эффРкт на Helicobacter pylori.Эрадикация H. pylori рабРпразолом и антимикробн ми прРпаратами приводит к в сокой стРпРни заживлРния поражРний слизистой оболочки. По рРзультатам клиничРских исслРдований установлРно, что приРм 20 мг рабРпразола 2 раза в дРнь в комбинации с двумя антибиотиками,напримРр кларитромицином и амоксициллином или кларитромицином и мРтронидазолом в тРчРниР1нРд позволяРт достичь уровня эрадикации H. pylori болРР80% у пациРнтов с гастродуодРнальн ми язвами. При в борРподходящРй комбинации для эрадикации H. pylori слРдуРт руководствоваться утвРрждРнн ми стандартами лРчРния. У пациРнтов с пРрсистирующРй инфРкциРй (при наличии пРрвоначально чувствитРльн х штаммов микроорганизмов) нРобходимо учит вать возможность развития вторичной рРзистРнтности к антибактРриальн м прРпаратам при в борРрРжима дозирования.
ВлияниРна с вороточн й гастрин: в клиничРских исслРдованиях пациРнт получали рабРпразол в дозР10 или 20 мг 1 раз в сутки на протяжРнии до 43 мРс. КонцРнтрация гастрина в с вороткРувРличивалась в пРрв Р2–8 нРд приРма, отражая подавляющРРдРйствиРна сРкрРцию соляной кислот ,а затРм оставалась стабильной при продолжРнии тРрапии. ПоказатРли концРнтрации гастрина возвращались к исходн м значРниям об чно в тРчРниР1–2 нРд послРотмРн тРрапии.
Образц биопсии из антральной части и дна жРлудка, получРнн РболРРчРм у 500 пациРнтов, принимавших рабРпразол или сравнитРльноРлРчРниРна протяжРнии до 8 нРд, нРв явили измРнРний в ECL-клРточном и гистологичРском строРнии, стРпРни гастрита, частотРразвития атрофичРского гастрита, интРстинальной мРтаплазии или распространРнности инфицированияН. pylori болРРчРм у 250 пациРнтов, наблюдавшихся на протяжРнии 36 мРс тРрапии, нРб ло в явлРно значим х измРнРний исходно сущРствовавших состояний.
ПрочиРэффРкт : систРмн й эффРкт рабРпразола в отношРнии ЦНС, сРрдРчно-сосудистой и д хатРльной систРм на сРгодняшний дРнь нРв явлРн. РабРпразол,примРнявшийся внутрь в дозР20 мг в тРчРниР2 нРд, нРоказ вал влияниРна функцию щитовидной жРлРз , углРводн й обмРн или циркулирующиРконцРнтрации паратгормона, кортизола, эстрогРнов, тРстостРрона, пролактина, холРцистокинина, сРкрРтина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, рРнина, альдостРрона или СТГ.
КлиничРскиРисслРдования показали, что рабРпразол нРвступаРт в клиничРски значимоРвзаимодРйствиРс амоксициллином, нРоказ ваРт нРгативного влияния на концРнтрацию амоксициллина или кларитромицина в плазмРкрови при одноврРмРнном примРнРнии этих прРпаратов для эрадикации Н. pylori в вРрхних отдРлах ЖКТ.
ФармакокинРтика
Всас ваниР: прРпарат ЗульбРкс® прРдставляРт собой таблРтки рабРпразола, покр т РкишРчнорастворимой (устойчивой в жРлудкР) оболочкой. Такая форма обусловлРна нРустойчивостью рабРпразола в кислой срРдР.Поэтому всас ваниРрабРпразола начинаРтся только послРтого, как таблРтка покинРт жРлудок. Всас ваниРб строРСmах рабРпразола в плазмРкрови достигаРтся примРрно чРрРз 3,5 ч послРприРма внутрь доз 20 мг. Сmах и AUC имРют линРйн й характРр в диапазонРдоз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность принятой внутрь доз 20 мг (по сравнРнию с в/в ввРдРниРм) составляРт примРрно 52%, в большРй стРпРни за счРт прРсистРмного мРтаболизма. При нРоднократном примРнРнии биодоступность, по-видимому, нРувРличиваРтся. У здоров х людРй Т1/2 из плазм крови составляРт примРрно 1 ч (от 0,7 до 1,5 ч), а общий клирРнс — 283±98 мл/мин. КлиничРски значимого взаимодРйствия, связанного с приРмом пищи, нРт. Ни пища, ни врРмя приРма прРпарата нРвлияют на всас ваниРрабРпразола.
РаспрРдРлРниР:у чРловРка рабРпразол примРрно на 97% связ ваРтся с бРлками плазм крови.
МРтаболизм и в вРдРниР: рабРпразол, как и другиРпрРдставитРли класса ингибиторов протонной помп , мРтаболизируРтся в пРчРни, при участии цитохрома Р450 (CYP450). ИсслРдования in vitro с пРчРночн ми микросомами чРловРка показали, что рабРпразол мРтаболизируРтся изофРрмРнтамиCYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исслРдованиях рабРпразол в ожидаРм х плазмРнн х концРнтрациях у чРловРка нРподавлял и нРстимулировал CYP3A4. Эти рРзультат свидРтРльствуют о том, что мРжду рабРпразолом и циклоспорином взаимодРйствия нРожидаРтся. У чРловРка основн ми мРтаболитами, обнаруживаРм ми в плазмР, являются тиоэфир (M1) и карбоксильная кислота (М6), а сульфонов й мРтаболит (М2), дРсмРтилтиоэфир (М4) и конъюгат с мРркаптуриновой кислотой (М5) опрРдРляются в мРньших количРствах.Только дРсмРтилов й мРтаболит (М3) обладаРт малой антисРкрРторной активностью, но он нРопрРдРляРтся в плазмР.
ПослРоднократного приРма внутрь 20 мг 14С-мРчРнного рабРпразола нРизмРнРнн й рабРпразол нРв водится почками. ПримРрно 90% принятой доз в водится почками в формРдвух мРтаболитов: конъюгата с мРркаптуриновой кислотой (М5) и карбоксильной кислот (М6), а такжРв формРдвух нРизвРстн х мРтаболитов. Остальная часть ввРдРнного прРпарата обнаруживаРтся в содРржимом кишРчника.
Пол: с учРтом поправок на рост и массу тРла нРб ло в явлРно полов х различий в фармакокинРтичРских парамРтрах рабРпразола в дозР20 мг.
НарушРниРфункции почРк: у пациРнтов с почРчной нРдостаточностью, трРбующРй гРмодиализа (ClкрРатинина мРнРР5 мл/мин/1,73 м2) распрРдРлРниРрабРпразола б ло сходн м с Рго распрРдРлРниРм у здоров х добровольцРв.AUC и Сmах у таких пациРнтов б ло примРрно на 35% нижРсоотвРтствующих показатРлРй у здоров х добровольцРв. СрРдний Т1/2 рабРпразола составил 0,82 ч у здоров х добровольцРв, 0,95 ч у пациРнтов на фонРгРмодиализа и 3,6 ч — послРгРмодиализа. Cl крРатинина рабРпразола у пациРнтов с нарушРниРм функции почРк, трРбующих поддРрживающРго гРмодиализа, б л примРрно в 2 раза в шР, чРм у здоров х добровольцРв.
НарушРниРфункции пРчРни: послРоднократного примРнРния рабРпразола в дозР20 мг пациРнтами с лРгкими или умРрРнн ми заболРваниями пРчРни в 2 раза увРличилась AUC, и в 2–3 раза увРличился Т1/2 рабРпразола по сравнРнию со здоров ми добровольцами. Однако послРРжРднРвного примРнРния внутрь доз 20 мг в тРчРниР7 днРй AUC увРличилась только в 1,5 раза, а Сmах — только в 1,2 раза.Т1/2 рабРпразола у пациРнтов с нарушРниРм функции пРчРни составил 12,3 ч по сравнРнию с 2,1 ч у здоров х добровольцРв. ФармакодинамичРский отвРт (контроль рН жРлудка) в двух группах б л клиничРски сопоставим.
Пожил РпациРнт : у пожил х пациРнтов нРсколько снижРно в вРдРниРрабРпразола. ПослРпримРнРния рабРпразола в тРчРниР7 днРй в суточной дозР20 мг AUC увРличилась примРрно в 2 раза, а Сmах возросла на 60% , Т1/2 б л увРличРн на 30% по сравнРнию со здоров ми молод ми добровольцами. Признаков накоплРния рабРпразола нРотмРчРно.
Полиморфизм CYP2C19: послРприРма внутрь рабРпразола в дозР20 мг у людРй с замРдлРнн мCYP2C19-мРтаболизмом AUC и Т1/2 б ли примРрно в 1,9 и 1,6 раз в шРсоотвРтствующих парамРтров у лиц с активн м мРтаболизмом, в то врРмя как Сmах увРличилась только на 40%.
Indications
gastric and duodenal ulcer in the acute stage
gastroesophageal reflux disease (GERD): erosive reflux esophagitis (treatment), symptomatic treatment of GERD, including long-term maintenance therapy of
Zollinger-Ellison
syndrome as part of complex therapy: Helicobacter pylori eradication in patients with peptic ulcer of the stomach and duodenum or chronic gastritis
treatment and prevention of relapse of peptic ulcer associated with Helicobacter pylori.
Contraindications
hypersensitivity to the active substance or auxiliary components of the drug
pregnancy
period of breastfeeding
childhood (no experience with the use).
Precautions: severe renal failure.
Use during pregnancy and lactation
Pregnancy. There is no data on the safety of rabeprazole during pregnancy in humans. Reproductive studies in rats and rabbits showed no signs of impaired fertility or the harmful effects of rabeprazole on the fetus.
ZulbeksВ® is not used during pregnancy.
Lactation. Studies in women during lactation have not been conducted. It is not known whether rabeprazole is secreted in breast milk, but it is secreted in rat milk.
If you need to use the drug ZulbeksВ® during lactation, breastfeeding should be discontinued.
Composition
1 tablet contains:
Active ingredient: rabeprazole sodium 20 mg
Excipients: mannitol (E421) magnesium oxide mild hyprolose hyprolose low-substituted magnesium stearate.
Dosage and administration
Inside, whole, without chewing or breaking.
Peptic ulcer of the stomach and duodenum in the acute stage. 20 mg once a day, in the morning. In most patients, an active duodenal ulcer heals within 4 weeks. However, some patients may need another 4 weeks to completely heal the ulcer. Active benign gastric ulcer in most patients heals within 6 weeks. However, in a small number of patients, it may take another 6 weeks for complete healing.
Gastroesophageal Reflux Disease (GERD): erosive reflux esophagitis (treatment), symptomatic treatment of GERD. 20 mg once a day for 4 to 8 weeks.
With prolonged therapy, a maintenance dose of Zulbeks® 10–20 mg once daily may be used, depending on the patient’s response to treatment.
Symptomatic treatment of GERD: 10 mg once daily in patients without esophagitis. If symptom control cannot be achieved in 4 weeks, an additional examination of the patient is necessary. After the patient's condition improves, further symptom control can be carried out with 10 mg once daily, as required.
Zollinger-Ellison Syndrome. The recommended starting dose for adults is 60 mg once a day. The dose can be increased to 120 mg per day, depending on the individual needs of the patient. You can prescribe a daily dose of up to 100 mg once a day. A dose of 120 mg may require multiple doses of 60 mg 2 times a day. Therapy is carried out as long as there are appropriate clinical indications.
Eradication of H. pylori in patients with peptic ulcer or duodenal ulcer or chronic gastritis: patients with H. pylori should undergo eradication therapy.
The following combinations of drugs are recommended for a course of 7 days:
The drug Zulbeks® 20 mg 2 times a day + clarithromycin 500 mg 2 times a day and amoxicillin 1 g 2 times a day.
Impaired renal and / or liver function: dose adjustment of Zulbeks® is not required.
Children's age: due to insufficient data on the efficacy and safety of rabeprazole, Zulbeks® is not used in children.
Side effects
From the hematopoietic system: rarely - neutropenia, leukopenia, thrombocytopenia, leukocytosis.
On the part of the immune system: rarely - hypersensitivity reactions.
Disorders of metabolism and nutrition: rarely - anorexia, weight gain very rarely - hyponatremia.
From the nervous system: often - headache, dizziness, insomnia infrequently - drowsiness, nervousness rarely - depression very rarely - confusion.
From the sensory organs: rarely - visual disturbance.
From the CCC: very rarely - peripheral edema.
From the respiratory system: often - cough, pharyngitis, rhinitis infrequently - bronchitis, sinusitis.
From the digestive system: often - diarrhea, vomiting, nausea, abdominal pain, constipation, flatulence infrequently - dyspepsia, dry oral mucosa, belching rarely - gastritis, stomatitis, taste change, hepatitis, jaundice, hepatic encephalopathy.
From the skin: infrequently - rash, erythema rarely - itching, sweating, bullous rash very rarely - erythema multiforme, toxic epidermal necrolysis, Stevens-Johnson syndrome.
From the musculoskeletal system: often - nonspecific pain, back pain infrequently - myalgia, spasms of the calf muscles, arthralgia.
From the urinary system: infrequently - urinary tract infections rarely - interstitial nephritis.
From the reproductive system: very rarely - gynecomastia.
Laboratory indicators: infrequently - increased activity of liver enzymes.
Other: often asthenia, a flu-like illness.
Drug Interaction
Rabeprazole causes persistent and prolonged suppression of hydrochloric acid secretion in the stomach. Interaction with drugs may be encountered, the absorption of which depends on the pH values. Concomitant use of rabeprazole with ketoconazole or itraconazole can significantly reduce their plasma concentrations, which may require dose adjustments of these drugs.
Proton pump inhibitors, including rabeprazole, should not be used concomitantly with atazanavir.
Rabeprazole does not have a clinically relevant interaction with amoxicillin and with other drugs metabolised by cytochrome CYP450 enzymes such as warfarin, phenytoin, theophylline and diazepam.
Rabeprazole slows the excretion of certain drugs metabolized in the liver by microsomal oxidation (diazepam, phenytoin, indirect anticoagulants).
Plasma concentrations of rabeprazole and the active metabolite of clarithromycin in plasma are increased by 24% and 50%, respectively. Reduces the concentration of ketoconazole by 33%, digoxin by 22%.
overdose Existing experience with the intentional or accidental overdose of rabeprazole is limited. The maximum prescribed intake of the drug did not exceed 60 mg twice daily or 160 mg once daily. The effects were insignificant, corresponded to the known spectrum of undesirable reactions, passed independently without any additional medical intervention. The specific antidote is unknown. Dialysis is ineffective.
Treatment: symptomatic.
Storage conditions
At a temperature not exceeding 30 РC.
Expiration
2 Year
Actions yuschee
substance Rabeprazole
Conditions of supply of
Pharmacy Prescription
dosage form
dosage form
tablets
KRKA d.d. Novo mesto AO, Slovenia
Submit your review to Earn 10 Reward Points click here to login
Write Your Own Review