Pentoxifylline - SZ tablets p / o 400mg, No. 20

- Occlusive disease of peripheral arteries of atherosclerotic or diabetic origin (for example, 'intermittent' claudication, diabetic angiopathy).

- Trophic disorders (for example, trophic ulcers of the legs of gangrene).

- Cerebral circulation disorders (consequences of cerebral atherosclerosis such as decreased concentration of attention, dizziness, memory impairment) ischemic and post-stroke conditions.

- Circulatory disorders in the retina and choroid.

- Otosclerosis degenerative changes against the background of vascular pathology of the inner ear and hearing loss.

The dosage is set by the doctor in accordance with the individual characteristics of the patient.

The usual dose is: one 400 mg tablet two or three times a day. The maximum daily dose is 1200 mg. The drug should be swallowed whole during or immediately after a meal with plenty of water.

In patients with impaired renal function (creatinine clearance below 30 ml / min), the dosage can be reduced to 1-2 tablets per day.

A dose reduction, taking into account individual tolerance, is necessary in patients with severe hepatic impairment.

Treatment can be started with low doses in patients with low blood pressure and in those at risk due to a possible decrease in blood pressure (patients with severe coronary artery disease (CHD) or hemodynamically significant cerebral vascular stenosis). In these cases, the dose can only be increased gradually.

1 tablet contains:

active substance : pentoxifylline - 400mg

auxiliary substances :

core - hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 66.0 mg; povidone K 30 (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 24.0 mg; lactose monohydrate (lactopress) (milk sugar) - 68.0 mg; colloidal silicon dioxide (aerosil) - 2.0 mg; magnesium stearate - 5.0 mg; shell - Opadray II - 15.0 mg (polyvinyl alcohol, partially hydrolyzed - 6.0 mg; macrogol (polyethylene glycol 3350) - 3.03 mg; talc - 2.22 mg; titanium dioxide E 171 - 3.567 mg; aluminum varnish on based on indigo carmine dye - 0.0105 mg; aluminum varnish based on azorubin dye - 0.096 mg; aluminum varnish based on crimson dye [Ponso 4R] - 0.0765 mg).

- Hypersensitivity to pentoxifylline, other methylxanthines or to any excipient of the drug.

- Massive bleeding (risk of increased bleeding).

- Extensive retinal hemorrhages (risk of increased bleeding).

- Hemorrhages in the brain.

- Acute myocardial infarction.

- Age up to 18 years old.

- Pregnancy (insufficient data).

- Breastfeeding period (insufficient data).

- Galactose intolerance, lactase deficiency and glucose-galactose malabsorption syndrome.

Carefully:

- Severe heart rhythm disturbances (risk of worsening arrhythmias).

- Arterial hypotension (for the risk of further lowering blood pressure, see the section 'Dosage and Administration').

- Chronic heart failure.

- Peptic ulcer of the stomach and duodenum.

- Renal dysfunction (creatinine clearance below 30 ml / min) (risk of cumulation and increased risk of side effects, see the section 'Dosage and Administration').

- Severe liver dysfunctions (risk of cumulation and increased risk of side effects, see the section 'Dosage and Administration').

- Recently transferred surgical interventions.

- Increased risk of bleeding (for example, in case of disorders in the blood coagulation system (risk of more severe bleeding), see the section 'Interaction with other medicinal products').

- Simultaneous use with anticoagulants (including indirect anticoagulants [vitamin K antagonists]) (see the section 'Interaction with other medicinal products').

- Concomitant use with platelet aggregation inhibitors (clopidogrel eptifibatide tirofiban epoprostenol iloprost abciximab anagrelide NSAIDs [except selective cyclooxygenase-2 inhibitors] acetylsalicylic acid ticlopidine dipyridamole) (see section

- Simultaneous use with hypoglycemic agents (insulin and hypoglycemic agents for oral administration) (see the section 'Interaction with other medicinal products').

- Simultaneous use with ciprofloxacin (see section 'Interaction with other medicinal products').

- Simultaneous use with theophylline (see the section 'Interaction with other medicinal products').

Trade name of the drug

Pentoxifylline-SZ

International non-proprietary name

Pentoxifylline

Dosage form

extended-release film-coated tablets

Composition

1 tablet contains:

active substance : pentoxifylline - 400mg

auxiliary substances :

core - hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 66.0 mg; povidone K 30 (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone) - 24.0 mg; lactose monohydrate (lactopress) (milk sugar) - 68.0 mg; colloidal silicon dioxide (aerosil) - 2.0 mg; magnesium stearate - 5.0 mg; shell - Opadray II - 15.0 mg (polyvinyl alcohol, partially hydrolyzed - 6.0 mg; macrogol (polyethylene glycol 3350) - 3.03 mg; talc - 2.22 mg; titanium dioxide E 171 - 3.567 mg; aluminum varnish on based on indigo carmine dye - 0.0105 mg; aluminum varnish based on azorubin dye - 0.096 mg; aluminum varnish based on crimson dye [Ponso 4R] - 0.0765 mg).

Description

Pink film-coated tablets, round, biconvex. In cross section, the core of the tablet is white or almost white.

Pharmacotherapeutic group

Vasodilator

ATX code

C04AD03

Pharmacodynamics:

The drug Pentoxifylline-SZ reduces blood viscosity and improves blood rheological properties (fluidity) due to:

- improving the disturbed deformation of erythrocytes;

- reducing the aggregation of platelets and erythrocytes;

- reducing the concentration of fibrinogen;

- a decrease in the activity of leukocytes and a decrease in the adhesion of leukocytes to the vascular endothelium.

As an active ingredient, the drug Pentoxifylline-SZ contains a xanthine derivative - pentoxifylline. The mechanism of its action is associated with inhibition of phosphodiesterase and the accumulation of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) in the cells of vascular smooth muscles and blood corpuscles.

Providing a weak myotropic vaso-relaxing effect, pentoxifylline somewhat reduces the total peripheral vascular resistance and slightly dilates the coronary vessels.

Pentoxifylline has a weak positive inotropic effect on the heart.

Improves microcirculation in areas of impaired blood circulation.

Treatment with Pentoxifylline-SZ leads to an improvement in the symptoms of cerebrovascular accidents.

In occlusive diseases of peripheral arteries, the use of the drug Pentoxifylline-SZ leads to an increase in the walking distance, the elimination of night cramps in the calf muscles and the disappearance of pain at rest.

Pharmacokinetics:

After oral administration, pentoxifylline is almost completely absorbed.

Pentoxifylline undergoes a 'primary pass' effect through the liver. The absolute bioavailability of the original substance is 19 ± 13%. The concentration of the main active metabolite 1- (5-hydroxyhexyl) -37-dimethylxanthine (metabolite I) in blood plasma is twice the concentration of the original pentoxifylline. Metabolite I is in a reversible biochemical redox equilibrium with pentoxifylline. Therefore, pentoxifylline and metabolite I are considered together as the active unit. As a result, the availability of the active substance is much greater.

Prolonged release of pentoxifylline allows maintaining its constant (peakless) concentration in the blood, which ensures better tolerability of the drug in this dosage form.

The half-life of pentoxifylline after oral administration is 16 hours.

Pentoxifylline is completely metabolized and more than 90 % is excreted through the kidneys in the form of unconjugated water-soluble metabolites.

Patients with impaired renal function

In patients with impaired renal function, excretion of metabolites is slowed down.

Patients with impaired liver function

In patients with impaired liver function, the half-life of pentoxifylline is lengthened and the absolute bioavailability increases.

Indications:

- Occlusive disease of peripheral arteries of atherosclerotic or diabetic origin (for example, 'intermittent' claudication, diabetic angiopathy).

- Trophic disorders (for example, trophic ulcers of the legs of gangrene).

- Cerebral circulation disorders (consequences of cerebral atherosclerosis such as decreased concentration of attention, dizziness, memory impairment) ischemic and post-stroke conditions.

- Circulatory disorders in the retina and choroid.

- Otosclerosis degenerative changes against the background of vascular pathology of the inner ear and hearing loss.

Contraindications:

- Hypersensitivity to pentoxifylline, other methylxanthines or to any excipient of the drug.

- Massive bleeding (risk of increased bleeding).

- Extensive retinal hemorrhages (risk of increased bleeding).

- Hemorrhages in the brain.

- Acute myocardial infarction.

- Age up to 18 years old.

- Pregnancy (insufficient data).

- Breastfeeding period (insufficient data).

- Galactose intolerance, lactase deficiency and glucose-galactose malabsorption syndrome.

Carefully:

- Severe heart rhythm disturbances (risk of worsening arrhythmias).

- Arterial hypotension (for the risk of further lowering blood pressure, see the section 'Dosage and Administration').

- Chronic heart failure.

- Peptic ulcer of the stomach and duodenum.

- Renal dysfunction (creatinine clearance below 30 ml / min) (risk of cumulation and increased risk of side effects, see the section 'Dosage and Administration').

- Severe liver dysfunctions (risk of cumulation and increased risk of side effects, see the section 'Dosage and Administration').

- Recently transferred surgical interventions.

- Increased risk of bleeding (for example, in case of disorders in the blood coagulation system (risk of more severe bleeding), see the section 'Interaction with other medicinal products').

- Simultaneous use with anticoagulants (including indirect anticoagulants [vitamin K antagonists]) (see the section 'Interaction with other medicinal products').

- Concomitant use with platelet aggregation inhibitors (clopidogrel eptifibatide tirofiban epoprostenol iloprost abciximab anagrelide NSAIDs [except selective cyclooxygenase-2 inhibitors] acetylsalicylic acid ticlopidine dipyridamole) (see section

- Simultaneous use with hypoglycemic agents (insulin and hypoglycemic agents for oral administration) (see the section 'Interaction with other medicinal products').

- Simultaneous use with ciprofloxacin (see section 'Interaction with other medicinal products').

- Simultaneous use with theophylline (see the section 'Interaction with other medicinal products').

Pregnancy and lactation:

Pregnancy

The drug Pentoxifylline-SZ is not recommended for use during pregnancy (as there is insufficient data).

Breastfeeding period

Pentoxifylline passes into breast milk in small amounts. If necessary, the use of the drug should stop breastfeeding (given the lack of experience in use).

Method of administration and dosage:

The dosage is set by the doctor in accordance with the individual characteristics of the patient.

The usual dose is: one 400 mg tablet two or three times a day. The maximum daily dose is 1200 mg. The drug should be swallowed whole during or immediately after a meal with plenty of water.

In patients with impaired renal function (creatinine clearance below 30 ml / min), the dosage can be reduced to 1-2 tablets per day.

A dose reduction, taking into account individual tolerance, is necessary in patients with severe hepatic impairment.

Treatment can be started with low doses in patients with low blood pressure and in those at risk due to a possible decrease in blood pressure (patients with severe coronary artery disease (CHD) or hemodynamically significant cerebral vascular stenosis). In these cases, the dose can only be increased gradually.

Side effects:

Below are the adverse reactions that have been observed in clinical studies and with post-marketing use of the drug (frequency unknown).

Nervous system disorders: headache, dizziness, aseptic meningitis, convulsions.

Mental Disorders: Agitation Sleep Disorders Anxiety.

Heart disorders: tachycardia; arrhythmia; decreased blood pressure; angina pectoris.

Ќарушени¤ со стороны сосудов: 'приливы' крови к кожным покровам кровотечени¤ (в том числе кровотечени¤ из сосудов кожи слизистых оболочек желудка кишечника).

Ќарушени¤ со стороны пищеварительной системы: ксеростоми¤ (сухость полости рта) анорекси¤ атони¤ кишечника чувство давлени¤ и переполнени¤ в области желудка тошнота рвота диаре¤ запор гиперсаливаци¤ (повышенное слюноотделение).

Ќарушени¤ со стороны печени и желчевывод¤щих путей: внутрипеченочный холестаз повышение активности 'печеночных' трансаминаз повышение активности щелочной фосфатазы.

Ќарушени¤ со стороны крови и лимфатической системы: лейкопени¤/нейтропени¤ тромбоцитопени¤ панцитопени¤ гипофибриногенеми¤.

Ќарушени¤ со стороны органа зрени¤: нарушение зрени¤ скотома.

Ќарушени¤ со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд кожна¤ сыпь эритема (покраснение кожи) крапивница ломкость ногтей отеки.

Ќарушени¤ со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции ангионевротический отек анафилактический шок бронхоспазм.

ѕередозировка:

—имптомы передозировки: головокружение тошнота рвота типа 'кофейной гущи' падение артериального давлени¤ тахикарди¤ аритми¤ покраснение кожных покровов потер¤ сознани¤ озноб арефлекси¤ тонико-клонические судороги.

¬ случае возникновени¤ описанных выше нарушений необходимо срочно обратитьс¤ к врачу.

Ћечение симптоматическое. ѕри по¤влении первых признаков передозировки (потливость тошнота цианоз) немедленно прекращают прием препарата. ?сли препарат прин¤т недавно следует обеспечить меры направленные на предотвращение дальнейшего всасывани¤ препарата путем его выведени¤ (промывание желудка) или замедлени¤ всасывани¤ (например прием активированного угл¤).

ќсобое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давлени¤ и функции дыхани¤. ѕри судорожных припадках ввод¤т диазепам. —пецифический антидот неизвестен.

¬заимодействие:

— гипотензивными средствами

ѕентоксифиллин повышает риск развити¤ артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (јѕ‘)) или другими лекарственными средствами обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например нитраты).

— лекарственными средствами вли¤ющими на свертывающую систему крови

ѕентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств вли¤ющих на свертывающую систему крови (пр¤мые и непр¤мые антикоагул¤нты тромболитики антибиотики такие как цефалоспорины).

ѕри совместном применении пентоксифиллина и непр¤мых антикоагул¤нтов (антагонистов витамина  ) в постмаркетинговых исследовани¤х отмечались случаи усилени¤ антикоагул¤нтного действи¤ (риск развити¤ кровотечений). ѕоэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуетс¤ контролировать степень выраженности антикоагул¤нтного действи¤ у пациентов принимающих данную комбинацию препаратов например проводить регул¤рный контроль ћЌќ (международное нормализованное отношение).

— циметидином

?иметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновени¤ побочных эффектов).

— другими ксантинами

—овместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

— гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами дл¤ приема внутрь)

vипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств дл¤ приема внутрь может усиливатьс¤ при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развити¤ гипогликемии). Ќеобходим строгий контроль состо¤ни¤ таких пациентов включа¤ регул¤рный гликемический контроль.

— теофиллином

” некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечаетс¤ увеличение концентрации теофиллина. ¬ дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий св¤занных с теофиллином.

— ципрофлоксацином

” некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечаетс¤ увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. ¬ дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий св¤занных с применением данной комбинации.

— ингибиторами агрегации тромбоцитов

ѕри одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел эптифибатид тирофибан эпопростенол илопрост абциксимаб анагрелид Ќѕ¬ѕ [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2] ацетилсалицилова¤ кислота тиклопидин дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действи¤ увеличивающего риск развити¤ кровотечени¤. ѕоэтому из-за риска развити¤ кровотечени¤ следует с осторожностью примен¤ть пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел '— осторожностью').

ќсобые указани¤:

Ћечение следует проводить под контролем артериального давлени¤.

” пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические средства назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребуетс¤ коррекци¤ доз гипогликемических средств и проведение гликемического контрол¤).

ѕри назначении препарата ѕентоксифиллин-—« одновременно с антикоагул¤нтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

” пациентов недавно перенесших оперативное вмешательство необходим регул¤рный контроль гемоглобина и гематокрита.

ѕациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

” пожилых пациентов может потребоватьс¤ уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведени¤).

Ѕезопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

 урение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

¬ли¤ние на способность управл¤ть трансп. ср. и мех.:

”читыва¤ возможные побочные эффекты (например головокружение) следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и зан¤ти¤х потенциально опасными видами де¤тельности.

‘орма выпуска/дозировка:

“аблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

”паковка:

10 таблеток в контурной ¤чейковой упаковке.

30 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном.

 ажда¤ банка флакон 2 3 6 контурных ¤чейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

”слови¤ хранени¤:

¬ сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?—.

’ранить в недоступном дл¤ детей месте.

—рок годности:

3 года. Ќе использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

”слови¤ отпуска

ѕо рецепту

ѕроизводитель

Closed Joint Stock Company Severnaya Zvezda (ZAO Severnaya Zvezda), 188663, Leningrad Region, Vsevolozhsky District, g. Kuzmolovsky, workshop building No. 188, Russia

Marketing Authorization Holder / Organization Receiving Consumer Claims:

Severnaya Zvezda CJSC

May 18, 2017