Galantamine tablets p / o 8mg, No. 56 Canon

- Symptomatic treatment of mild to moderate Alzheimer's dementia;

Inside during meals with water.

Adults

The daily dose is 8-32 mg, divided into 2-4 doses.

With myasthenia gravis, the daily dose is divided into 3 doses.

In Alzheimer's disease, it is recommended to start treatment with 4 mg tablets 2 times a day. Within 4 weeks, the daily dose can be gradually increased to 16 mg - 1 tablet of 8 mg 2 times a day - in the morning and in the evening. During treatment with the drug, it is necessary to ensure that a sufficient amount of fluid is taken. If during treatment it is necessary to stop taking the drug, then the restoration of treatment should be started with the lowest dose and gradually increased.

Patients with moderately severe hepatic and renal impairment

The initial dose is 4 mg 1 time per day, which is taken in the morning for at least 1 week, after which the dose is increased to 4 mg 2 times a day and taken within 4 weeks.

The total daily dose should not exceed 12 mg.

1 film-coated tablet contains:

active substance: galantamine hydrobromide 10.254 mg in terms of galantamine 8 mg;

excipients: calcium hydrogen phosphate 12.046 mg, colloidal silicon dioxide 2.25 mg, croscarmellose sodium 9 mg, anhydrous lactose 76 mg, magnesium stearate 1 mg, povidone K-30 3.5 mg, microcrystalline cellulose 35.95 mg;

composition of the film shell: Opadray II blue 4 mg, including: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.12 mg, lactose monohydrate 1.44 mg, macrogol (polyethylene glycol) 0.4 mg, titanium dioxide 0.972 mg, brilliant blue dye 0.0628 mg, iron oxide black 0052 mg.

• Hypersensitivity to any component of the drug

• bronchial asthma

• bradycardia

• atrioventricular block

• arterial hypertension

• angina

• chronic heart failure

• epilepsy

• hyperkinesis

• severe renal (creatinine clearance - less than 9 ml / min) and hepatic (more than 9 points on the Child-Pugh scale) disorders

• mechanical intestinal obstruction

• chronic obstructive pulmonary disease

• obstructive diseases or recent surgery on the organs of the gastrointestinal tract

• obstructive disease or recent surgical treatment of the urinary tract or prostate gland

• children under 18 years of age

• pregnancy and lactation.

Carefully:

Mild to moderate renal or hepatic impairment; sick sinus syndrome and other supraventricular conduction disorders; concomitant use of drugs that slow down the heart rate (digoxin beta-blockers); general anesthesia; peptic ulcer of the stomach and duodenum increased risk of developing erosive and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract; chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Trade name of the drug

Galantamine Canon

International non-proprietary name

Galantamine

Dosage form

film-coated tablets

Composition

Dosage 4 mg

1 film-coated tablet contains:

active substance: galantamine hydrobromide 5.127 mg in terms of galantamine 4 mg;

excipients: calcium hydrogen phosphate 8.173 mg, colloidal silicon dioxide 1.5 mg, croscarmellose sodium 6 mg, anhydrous lactose 60 mg, magnesium stearate 0.7 mg, povidone K-30 2.5 mg, microcrystalline cellulose 16 mg;

composition of the film shell: Opadray II blue 3 mg, including: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 0.84 mg, lactose monohydrate 1.08 mg, macrogol (polyethylene glycol) 0.3 mg, titanium dioxide 0.729 mg, brilliant blue dye 0.0471 mg, black iron oxide 0.0039 mg.

Dosage 8 mg

1 film-coated tablet contains:

active substance: galantamine hydrobromide 10.254 mg in terms of galantamine 8 mg;

excipients: calcium hydrogen phosphate 12.046 mg, colloidal silicon dioxide 2.25 mg, croscarmellose sodium 9 mg, anhydrous lactose 76 mg, magnesium stearate 1 mg, povidone K-30 3.5 mg, microcrystalline cellulose 35.95 mg;

composition of the film shell: Opadray II blue 4 mg, including: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.12 mg, lactose monohydrate 1.44 mg, macrogol (polyethylene glycol) 0.4 mg, titanium dioxide 0.972 mg, brilliant blue dye 0.0628 mg, iron oxide black 0052 mg.

Dosage 12 mg

film-coated tablet contains:

active substance: galantamine hydrobromide 15.38 mg in terms of galantamine 12 mg;

excipients: calcium hydrogen phosphate 17 mg, colloidal silicon dioxide 3.15 mg, croscarmellose sodium 12.6 mg, anhydrous lactose 106.6 mg, magnesium stearate 1.4 mg, povidone K-30 4.9 mg, microcrystalline cellulose 48.97 mg ;

composition of the film shell: Opadray II blue 6 mg, including: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.68 mg, lactose monohydrate 2.16 mg, macrogol (polyethylene glycol) 0.6 mg, titanium dioxide 1.458 mg, brilliant blue dye 0.0942 mg, black iron oxide 0.0078 mg.

Description

Tablets are round, biconvex, film-coated, blue. The cross section is almost white.

Pharmacotherapeutic group

A remedy for dementia. Cholinesterase inhibitor

ATX code

N06DA04

Pharmacodynamics:

Selective competitive and reversible acetylcholinesterase inhibitor. Stimulates nicotinic receptors and increases the sensitivity of the postsynaptic membrane to acetylcholine. Facilitates the conduction of excitation in the neuromuscular synapse and restores neuromuscular conductivity in cases of its blockade by muscle relaxants of a non-depolarizing type of action. Increases the tone of smooth muscles, increases the secretion of the digestive and sweat glands and causes miosis. By increasing the activity of the cholinergic system, galantamine improves cognitive functions in patients with Alzheimer's type dementia, but does not affect the development of the disease itself.

Pharmacokinetics:

The pharmacokinetics of galantamia is linear in the dose range of 4-16 mg 2 times a day.

Suction

After a single oral dose of 8 mg, galantamine is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The maximum concentration (Cmax) in blood plasma is reached after 12 hours and is about 43 ng / ml area under the concentration-time curve (AUC) - 427 ng x h / ml.

Distribution

Absolute oral bioavailability is 885%. Taking galantamia with food slows down its absorption (Cmax decreases by 25%) but does not affect the area under the concentration-time curve (AUC). After repeated administration of galantamia at a dose of 12 mg 2 times a day, average concentrations at the end of the course and Cmax in blood plasma vary from 30 ng / ml to 90 ng / ml. The volume of distribution is 175 ml. The binding of galantamia to plasma proteins is about 18%. In whole blood, galautamine is found mainly in the form elements (52.7%) and in plasma (39%), while its fraction associated with plasma proteins is only 84%.

Metabolism

Invitro researchshowed that the main isoenzymes of the cytochrome P450 system involved in the metabolism of galantamine are the isoenzyme CYP2D6, which is associated with the formation of O-dimethylgalantamine and the isoenzyme CYP3A4, which is associated with the formation of N-oxide galantamine. The amounts of radioactive substances excreted in urine and feces in people with fast and slow metabolism did not differ. In plasma in people with fast and slow metabolism, the bulk of the radioactive substances are unchanged galantamine and its glucuronide. After a single dose of galantamine in the plasma of 'fast' and 'slow' metabolizers, none of the active metabolites (norgalantamine O-dimethylgalantamine and O-dimethylnorgalantamine) is present in unconjugated form.Norgalantamine is found in the blood plasma of patients after repeated administration of galantamine, but its concentration is no more than 10% of the concentration of galantamine.

Withdrawal

Galantamine elimination is bioexponential. The final half-life (T1 / 2) is 7-8 hours. Plasma clearance of galantamine is about 200 ml / min. 18-22% of galantamine is excreted unchanged in the urine within 24 hours. Renal clearance is about 65 ml / min, which is 20-25% of the total plasma clearance. Within 7 days after a single oral administration of 3H-galantamine at a dose of 4 mg, 90-97% of radioactivity was excreted in the urine and 22-63% in the feces.

Pharmacokinetics of individual groups

In patients with Alzheimer's disease, the concentration of galantamine in the blood plasma is 30% -40% higher than in healthy individuals.

In patients with mild liver dysfunction (5-6 points on the Child-Pugh scale), pharmacokinetic parameters are similar to those in healthy patients. In patients with moderate liver dysfunction (7-9 points on the Child-Pugh scale), the AUC and T1 / 2 of galantamine increase by about 30%.

Patients with Alzheimer's disease with impaired renal function with creatinine clearance (CC) of at least 9 ml / min do not require dose adjustment of galantamine.

Indications:

- symptomatic treatment of mild to moderate dementia of the Alzheimer's type;

Contraindications:

• Hypersensitivity to any component of the drug

• bronchial asthma

• bradycardia

• atrioventricular block

• arterial hypertension

• angina

• chronic heart failure

• epilepsy

• hyperkinesis

• severe renal (creatinine clearance - less than 9 ml / min) and hepatic (more than 9 points on the Child-Pugh scale) disorders

• mechanical intestinal obstruction

• chronic obstructive pulmonary disease

• obstructive diseases or recent surgery on the organs of the gastrointestinal tract

• obstructive disease or recent surgical treatment of the urinary tract or prostate gland

• children under 18 years of age

• pregnancy and lactation.

Carefully:

Mild to moderate renal or hepatic impairment; sick sinus syndrome and other supraventricular conduction disorders; concomitant use of drugs that slow down the heart rate (digoxin beta-blockers); general anesthesia; peptic ulcer of the stomach and duodenum increased risk of developing erosive and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract; chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

Pregnancy and lactation:

Contraindicated in pregnancy. During treatment, breastfeeding should be discontinued.

Method of administration and dosage:

Inside during meals with water.

Adults

The daily dose is 8-32 mg, divided into 2-4 doses.

With myasthenia gravis, the daily dose is divided into 3 doses.

In Alzheimer's disease, it is recommended to start treatment with 4 mg tablets 2 times a day. Within 4 weeks, the daily dose can be gradually increased to 16 mg - 1 tablet of 8 mg 2 times a day - in the morning and in the evening. During treatment with the drug, it is necessary to ensure that a sufficient amount of fluid is taken. If during treatment it is necessary to stop taking the drug, then the restoration of treatment should be started with the lowest dose and gradually increased.

Patients with moderately severe hepatic and renal impairment

The initial dose is 4 mg 1 time per day, which is taken in the morning for at least 1 week, after which the dose is increased to 4 mg 2 times a day and taken within 4 weeks.

The total daily dose should not exceed 12 mg.

Side effects:

The frequency of side effects is classified according to the WHO recommendations: very often (> 1/10) often (from> 1/100 to <1/10) infrequently (from> 1/1000 to <1/100) rarely (from> 1 / 10,000 to <1/1000) very rare (<1/10000).

Immune system disorder

Uncommon: hypersensitivity.

Metabolic and nutritional disorders

Often: decreased appetite anorexia.

Uncommon: dehydration (in rare cases, leading to the development of renal

failure).

Mental disorder

Often: hallucinations, depression (very rarely with suicide).

Uncommon: visual hallucinations, aggression, agitation.

Nervous system disorders

Often: fainting, dizziness, tremors, headache, drowsiness, lethargy, insomnia, fever.

Ќечасто: парестези¤ извращение вкуса гиперсомни¤ судороги (потенциально холиномиметические препараты могут вызвать судороги) цереброваскул¤рные заболевани¤ преход¤щее нарушение кровообращени¤ ишемического типа.

ќчень редко: обострение течени¤ болезни ѕаркинсона судороги.

Ќарушени¤ со стороны органа зрени¤

Ќечасто: нечеткость зрительного воспри¤ти¤.

Ќарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушени¤

Ќечасто: шум в ушах.

Ќарушение со стороны сердца

„асто: брадикарди¤.

Ќечасто: суправентрикул¤рна¤ экстрасистоли¤ атриовентрикул¤рна¤ блокада 1 степени синусова¤ брадикарди¤ ощущение сердцебиени¤ аритми¤ острый инфаркт миокарда ишемическа¤ болезнь сердца тахикарди¤.

Ќарушение со стороны сосудов

„асто: артериальна¤ гипертензи¤.

Ќечасто: артериальна¤ гипотензи¤ ощущение 'приливов'.

Ќарушени¤ со стороны желудочно-кишечного тракта

ќчень часто: рвота тошнота.

„асто: боль в животе боль в верхней части живота диаре¤ диспепси¤ чувство дискомфорта в желудке чувство дискомфорта в животе.

Ќечасто: позывы на рвоту.

ќчень редко: дисфаги¤ желудочно-кишечные кровотечени¤.

Ќарушени¤ со стороны печени и желчевывод¤щих путей

–едко: гепатит.

Ќарушени¤ со стороны кожи и подкожных тканей

„асто: гипергидроз.

–едко: кожна¤ сыпь.

Ќарушени¤ со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

„асто: спазмы мышц.

Ќечасто: мышечна¤ слабость.

ќбщие расстройства и нарушени¤ в месте введени¤

„асто: повышенна¤ усталость астени¤ недомогание слабость.

Ћабораторные и инструментальные данные:

„асто: снижение массы тела.

Ќечасто: повышение активности 'печеночных' ферментов.

“равмы интоксикации и осложнени¤ манипул¤ций

„асто: падение травматизм.

ѕередозировка:

—имптомы: угнетение сознани¤ (вплоть до комы) судороги усиление степени выраженности побочных эффектов выраженна¤ мышечна¤ слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к легальной блокаде дыхательных путей.

ќписан случай применени¤ галантамина и дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. ” пациента (которому было назначено 16 мг/сут. галантамина раствора дл¤ приема внутрь) через час после случайного применени¤ галантамина 160 мг (40 мл раствора дл¤ приема внутрь) развились повышенна¤ потливость рвота брадикарди¤ и состо¤ние близкое к обмороку что потребовало госпитализации пациента. —имптомы передозировки исчезли в течение 24 ч.

Ћечение: промывание желудка симптоматическа¤ терапи¤. ¬ качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 05-1 мг. ѕоследующие дозы атропина определ¤ютс¤ в зависимости от терапевтического ответа и состо¤ни¤ пациента.

¬заимодействие:

‘армакодинамические взаимодействи¤

ќдновременное применение с другими холиномиметическими препартами (амбенони¤ хлорид донепезил неостигмина метилсульфат пиридостигмина бромид ривастигмин или пилокарпин системного действи¤) противопоказано.

vалантамии ¤вл¤етс¤ антагонистом антихолинергических препаратов. ѕри внезапной отмене антихолинергического препарата например атропина возможно усиление эффекта галантамина.  ак и при лечении другими холиномиметическими средствами возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами способствующими снижению „—— (дигоксин бета-адреноблокаторы) некоторыми блокаторами 'медленных' кальциевых каналов (Ѕћ  ) и амидароном. —ледует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию но тину 'пируэт'. ¬ таких случа¤х необходимо проводить лечение под контролем Ё v.

vалантамин ¤вл¤ющийс¤ холиномиметиком может усилить блокаду нервно- мышечной передачи депол¤ризующего типа (миорелакеацию) вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметони¤) особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.

ѕри одновременном применении галантамин усиливает действие депол¤ризующих миорелаксантов ослабл¤ет - недепол¤ризующих миорелаксантов ¤вл¤етс¤ слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действи¤ на дыхательный центр. ”силивает действие этанола и седативных лекарственных препаратов. ¬осстанавливает нервно-мышечную проводимость блокированную недепол¤ризующими миорелаксантами (тубокуранина бромид и др.). ћ-холиноблокаторы (атропин и др.) устран¤ют периферические мускариноподобные эффекты галантамииа недепол¤ризующие миорелаксанты и ганглиоблокаторы - никотиноподобные эффекты галантамина.

‘армакокинетические взаимодействи¤

¬се препараты которые ингибируют изоферменты системы цитохрома –450 (CYP2D6 и CYP3A4) могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении в результате чего может повышатьс¤ частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). ¬ этом случае в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом может понадобитьс¤ снижение поддерживающей дозы галантамина.

»нгибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин флуоксетин флувоксамин пароксетии хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-30%. ѕо этой причине галантамин не рекомендуетс¤ назначать одновременно с кетоконазолом зидовудином эритромицином. ”силивает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

¬ли¤ние галантамина на метаболизм других лекарственных средств (ЋC)

vалантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не вли¤л на фармакокинетику дигоксина при этом не исключаетс¤ фармакодинамическое взаимодействие.

vалантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не вли¤л на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

»сследовани¤ in vitro показали что галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы изофермента –450 человека.

ќсобые указани¤:

ѕрепарат vалантамин  анон показан дл¤ лечени¤ деменции альцгеймеровского типа легкой и средней т¤жести. Ёффективность применени¤ галантамина у пациентов с другими типами деменции и другими расстройствами пам¤ти не установлена. “ак же не установлено положительного вли¤ни¤ применени¤ галантамина (в течение 2-х лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом 'м¤гкого' когнитивного снижени¤ ('м¤гкие' типы нарушени¤ пам¤ти не соответствующие критери¤м деменции альцгеймеровекого типа). —мертность в группе галантамина была значительно выше чем в группе плацебо 14/1026 (14%) пациентов получавших галантамин и 3/1022 (03%) пациентов получавших плацебо. ѕричины летальных исходов были различны. ќколо половины случаев летальных исходов в группе галантамина были в результате различных сосудистых причин (инфаркт миокарда инсульт и внезапна¤ смерть). «начимость полученных данных дл¤ лечени¤ пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. ѕлацебо-контролируемые исследовани¤ пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 мес¤цев. ¬ этих исследовани¤х смертность в группе галантамина не увеличивалась.

Ћечение препаратом vалантамин  анон должно проводитьс¤ только под контролем врача и под контролем человека обеспечивающего уход за пациентом.

” пациентов с болезнью јльцгеймера снижаетс¤ масса тела. Ћечение холиномиметическими средствами включа¤ галантамин сопровождаетс¤ снижением массы тела поэтому во врем¤ терапии следует контролировать этот показатель.

 ак и другие холиномиметические средства препарат vалантамин  анон следует примен¤ть осторожно при следующих заболевани¤х:

«аболевани¤ сердечно-сосудистой системы

¬следствие фармакологического действи¤ холиномиметические средства могут вызывать ваготонические эффекты (например брадикарди¤). —ледует примен¤ть с осторожностью у пациентов с ———” и другими нарушени¤ми суправентрикул¤рной проводимости при одновременной терапии с лекарственными препаратами снижающими „—— (дигоксин и бета-адреноблокаторы) и у пациентов с нарушени¤ми электролитного обмена (гиперкалиеми¤ гипокалиеми¤) в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые вы¤вленной мерцательной аритмии; у пациентов с атриовентрикул¤рной блокадой II-III степени нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Ќа фоне терапии препаратом vалантамин  анон деменции альцгеймеровского типа увеличиваетс¤ риск развити¤ нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

«аболевани¤ пищеварительной системы

” пациенток с повышенным риском развити¤ эрозивно-¤звенных поражений ? “ (например ¤звенна¤ болезнь желудка и 12-псрстной кишки в анамнезе терапи¤ Ќѕ¬ѕ) необходимо контролировать состо¤ние с целью раннего вы¤влени¤ соответствующих патологических симптомов. ѕрепарат vалантамин  анон не рекомендуетс¤ примен¤ть у пациентов с обструкцией ? “ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ? “.

«аболевани¤ нервной системы

ѕрименение холиномиметических средств может вызвать судороги. —ледует помнить что судорожна¤ активность может быть про¤влением самой болезни јльцгеймера. ¬ редких случа¤х усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течени¤ болезни ѕаркинсона.

” пациентов с деменцией альцгеймеровского типа примен¤ющих галантамин нечасто отмечали развитие цереброваскул¤рных событий. Ёто следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскул¤рной патологией.

«аболевани¤ дыхательной системы

ѕрепарат vалантамин  анон следует назначать с осторожностью пациентам с т¤желой Ѕј ’ќЅЋ острыми инфекционными заболевани¤ми легких (например пневмонией).

«аболевани¤ почек и мочевывод¤щих путей

ѕрепарат vалантамин  анон не рекомендуетс¤ примен¤ть у пациентов с обструкцией мочевывод¤щих путей недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.

ќбща¤ анестези¤

vалантамин ¤вл¤ющийс¤ холиномиметиком может усилить блокаду нервно-мышечной передачи депол¤ризующего типа (миорелаксацию) вызванную общей анестезией (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметони¤) особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.

ѕри внезапном прекращении лечени¤ (например перед хирургическим вмешательством) синдром 'отмены' не развиваетс¤.

¬ли¤ние на способность управл¤ть трансп. ср. и мех.:

ѕрепарат vалантамии  анон как и другие холиномиметичсские средства может вызвать сонливость и головокружение которые негативно отражаютс¤ па управлении транспортом и другими механизмами особенно в первые недели после начала лечени¤.

‘орма выпуска/дозировка:

“аблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг 8 мг и 12 мг.

”паковка:

ѕо 7 10 15 или 30 таблеток в контурную ¤чейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной пленки ѕ¬’/ѕ¬?’ или пленки ѕ¬’/ѕ’“‘Ё и фольги алюминиевой печатной лакированной.

ѕо 1 2 4 8 контурных ¤чейковых упаковок по 7 таблеток или по 1 3 6 контурных ¤чейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 2 4 контурных ¤чейковых упаковки по 15 таблеток или по 1 2 3 контурных ¤чейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

”слови¤ хранени¤:

ѕри температуре не выше 25?— в упаковке производител¤. ’ранить в недоступном дл¤ детей месте.

—рок годности:

2 года. Ќе примен¤ть по истечении срока годности.

”слови¤ отпуска

ѕо рецепту

ѕроизводитель

«акрытое акционерное общество ' анонфарма продакшн' («јќ ' анонфарма продакшн'), 141100, ћосковска¤ обл., г. ўелково, ул. «аречна¤, д. 105, –осси¤

Marketing Authorization Holder / Organization Receiving Consumer Claims:

CJSC 'Kanonpharma production'