Drotaverine | No-shpa forte tablets 80 mg 24 pcs.

packaging 24 pcs

ФармакологичРскоРдРйствимbr>
ДротавРрин прРдставляРт собой производноРизохинолина, по химичРской структурРи фармакологичРским свойствам близкоРпапавРрину, но обладающРРболРРсильн м и продолжитРльн м дРйствиРм. ДротавРрин обладаРт мощн м спазмолитичРским дРйствиРм на гладкую мускулатуру за счРт ингибирования фРрмРнта фосфодиэстРраз (ФДЭ). ФРрмРнт фосфодиэстРраза нРобходим для гидролиза цАМФ (цикличРского адРнозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (адРнозин-5'-монофосфата). ИнгибированиРфРрмРнта фосфодиэстРраз приводит к пов шРнию концРнтрации цАМФ, котороРзапускаРт слРдующую каскадную рРакцию: в сокиРконцРнтрации цАМФ активируют цАМФ зависимоРфосфорилированиРкиназ лРгких цРпРй миозина (КЛЦМ).ФосфорилированиРКЛЦМ приводит к понижРнию РРаффинности к Ca2+-калмодулиновому комплРксу, в рРзультатРчРго инактивированная форма КЛЦМ поддРрживаРт м шРчноРрасслаблРниР. цАМФ, кромРэтого, влияРт на цитозольную концРнтрацию иона Ca2+ благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацРллюлярноРпространство и саркоплазматичРский рРтикулум. Этот эффРкт дротавРрина по понижРнию цитозольной концРнтрации иона Ca2+ чРрРз цАМФ объясняРт Рго антагонистичРский эффРкт по отношРнию к Ca2+.

In vitro дротавРрин ингибируРт изофРрмРнт ФДЭ IV бРз ингибирования изофРрмРнтов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффРктивность дротавРрина зависит от концРнтраций ФДЭ IV в тканях, содРржаниРкоторой в разн х тканях различаРтся. ФДЭ IV наиболРРважна для подавлРния сократитРльной активности гладкой мускулатур ,в связи с чРм сРлРктивноРингибированиРФДЭ IV можРт б ть полРзн м для лРчРния гипРркинРтичРских дискинРзий и различн х заболРваний, сопровождающихся спастичРским состояниРм жРлудочно-кишРчного тракта.

Гидролиз цАМФ в миокардРи гладкой мускулатурРсосудов происходит, главн м образом, с помощью изофРрмРнта ФДЭ III, чРм объясняРтся тот факт, что при в сокой спазмолитичРской активности у дротавРрина отсутствуют сРрьРзн Рпобочн РэффРкт со сторон сРрдца и сосудов и в ражРнн РэффРкт в отношРнии сРрдРчно-сосудистой систРм .

ДротавРрин эффРктивРн при спазмах гладкой мускулатур как нРйрогРнного, так и м шРчного происхождРния. НРзависимо от типа вРгРтативной иннРрвации дротавРрин расслабляРт гладкую мускулатуру жРлудочно-кишРчного тракта, жРлчРв водящих путРй, мочРполовой систРм , сосудов.

ВслРдствиРсвоРго сосудорасширяющРго дРйствия дротавРрин улучшаРт кровоснабжРниРтканРй.

ФармакокинРтика

По сравнРнию с папавРрином дротавРрин при приРмРвнутрь б стрРРи болРРполно абсорбируРтся из жРлудочно-кишРчного тракта. Абсорбция составляРт 100%. Однако послРмРтаболизма при «пРрвом прохождРнии чРрРз пРчРнь» в систРмн й кровоток поступаРт 65% принятой доз . Максимальная плазмРнная концРнтрация (Cmax) достигаРтся чРрРз 45-60 минут.

In vitro дротавРрин имРРт в сокую связь с бРлками плазм (95-97%), особРнно с альбумином, и - глобулинами.

ДротавРрин равномРрно распрРдРляРтся по тканям, проникаРт в гладком шРчн РклРтки. НРпроникаРт чРрРз гРматоэнцРфаличРский барьРр. ДротавРрин и/или Рго мРтаболит могут нРзначитРльно проникать чРрРз плацРнтарн й барьРр.

У чРловРка дротавРрин почти полностью мРтаболизируРтся в пРчРни путРм O-дРзэтилирования. Его мРтаболит б стро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главн м мРтаболитом являРтся 4'-дРзэтилдротавРрин, кромРкоторого б ли идРнтифицирован 6-дРзэтилдротавРрин и 4'-дРзэтилдротавРралдин.

ПРриод полув вРдРния дротавРрина составляРт 8-10 часов.

За 72 часа дротавРрин практичРски полностью в водится из организма, болРР50% прРпарата в водится почками (в основном, в видРмРтаболитов) и около 30% чРрРз жРлудочно-кишРчн й тракт (экскрРция в жРлчь). НРизмРнРнн й дротавРрин в мочРнРобнаруживаРтся.

Indications

Spasms of smooth muscles in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, inflammation of the papilla of the duodenum.

Spasms of smooth muscles in diseases of the urinary tract: nephrolithiasis, urethrolithiasis, pyelitis, cystitis, spasms of the bladder.

As adjuvant therapy:

for spasms of smooth muscles of the gastrointestinal tract: gastric and duodenal ulcer, gastritis, cardia and pyloric spasms, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation and irritable bowel syndrome with flatulence (srdlp tension headaches) with algodismenorea.

Contraindications

Hypersensitivity to drotaverine and / or excipients that make up the drug.

Severe hepatic or renal failure.

Severe heart failure (decreased cardiac output).

The period of breastfeeding (see section "Pregnancy and lactation").

Children's age (no clinical studies in children have been conducted).

Hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, galactosemia or glucose / galactose malabsorption syndrome (due to the presence of lactose in the preparation) (see "Special instructions").

Caution

For arterial hypotension.

In pregnant women (see section "Pregnancy and lactation"). Pregnancy and lactation period

Based on a limited number of retrospective data on the use of the drug in humans and animal studies when drotaverin is ingested, there is no evidence of teratogenic or embryotoxic effects, as well as adverse effects on the course of pregnancy. Despite this, when using the drug in pregnant women, care should be taken and the drug should be prescribed only after carefully weighing the ratio of benefit and risk for the mother and risk for the child.

No studies have been conducted on the excretion of drotaverine in breast milk in animals. Due to the lack of such studies in animals and clinical data, it is not recommended to prescribe drotaverine during lactation.

Use during pregnancy and lactation

As reproductive studies in animals and retrospective studies of clinical data have shown, the use of drotaverine during pregnancy did not have either teratogenic or embryotoxic effects. Despite this, when using the drug during pregnancy, the potential benefits for the mother and the possible risk to the fetus should be correlated.

In the absence of the necessary clinical data during lactation is not recommended.

Composition

IN 1 tab lactose monohydrate.

Dosage and administration

The drug is taken orally. Typically, the average daily dose is 120-240 mg (the daily dose is divided into 2-3 doses).

Side effects of

The following side effects, which in clinical trials were regarded as at least possibly related to drotaverine, are given in accordance with the following gradations in their frequency of occurrence: very often (1/10), often ( 1/100 , 1/10) rarely ( 1/1000, 1/100) sometimes ( 1/10000, 1/1000) very rarely (including individual messages) (1/10000) unknown frequency (it is impossible to determine the frequency of occurrence from the available data) and grouped by organ systems.

From the nervous system

Sometimes: headache, dizziness, insomnia.

From the cardiovascular system

Sometimes: palpitations, decreased blood pressure.

From the gastrointestinal tract

Sometimes: nausea, constipation.

From the immune system

Sometimes - allergic reactions (angioedema, urticaria, rash, itching) (see section "Contraindications").

Drug Interaction

With Levodopa

When used with drotaverin, it can attenuate the anti-parkinsonian effect of levodopa, that is, increase rigidity and tremor.

With papaverine, bendazole and other antispasmodics (including m-cholin blockers)

Increase in antispasmodic action.

With morphine

Reduces the spasmogenic activity of morphine. With phenobarbital

Increased spasmolytic action of drotaverine.

Overdose

In the event of an overdose, patients should be medically monitored and, if necessary, they should be symptomatic and aimed at maintaining the basic functions of the body treatment.

There is no overdose of the drug.

Storage conditions

Store at a temperature not exceeding 25 РC. Keep out of the reach of children.

Expiration

5 years.

Deystvuyuschee substances

Drotaverine



pharmacy leave terms without a prescription

Dosage form

dosage form

tablets