Dexketoprofen solution for injection 25mg / ml, 2 ml No. 10

- Relief of pain syndrome of various origins (including postoperative pain, pain in bone metastases, post-traumatic pain pain in renal colic algodismenorrhea sciatica sciatica sciatica neuralgia toothache);

- symptomatic treatment of acute and chronic inflammatory inflammatory-degenerative and metabolic diseases of the musculoskeletal system (including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, arthrosis, osteochondrosis, spondyloarthritis: ankylosing spondylitis, reactive arthritis, psoriatic arthritis).

The drug is intended for symptomatic therapy to reduce pain and inflammation at the time of use, does not affect the progression of the disease.

Intramuscularly (deeply slowly) intravenously jet (slowly for at least 15 seconds) or drip (10-30 minutes).

Recommended dose for adults: 50 mg every 8-12 hours. If necessary, the drug may be re-administered at 6-hour intervals. The daily dose should not exceed 150 mg.

Dexketoprofen is intended for short-term use and treatment should be limited to a period of acute symptoms (no more than 2 days). In the future, it is possible to transfer the patient to oral analgesics.

Liver dysfunction

In patients with mild and moderately severe liver dysfunction (5-9 points on the Child-Pugh scale), the total daily dose should be reduced to 50 mg and frequent monitoring of liver functional parameters should be carried out.

Dexketoprofen should not be used in patients with severe hepatic impairment.

Impaired renal function

In patients with mild renal impairment (creatinine clearance - 30-60 ml / min), the daily dose is reduced to 50 mg.

Dexketoprofen should not be used in patients with moderate or severe renal impairment.

Elderly patients

Adjustment of the dose for elderly patients is not required, however, due to the physiological decrease in renal function, it is recommended to reduce the dose; the total daily dose is 50 mg for mild renal impairment in elderly patients.

Intramuscular injection technique

The contents of one ampoule (2 ml) are slowly injected deep intramuscularly.

Intravenous injection technique

If necessary, the contents of one ampoule (2 ml) of Dexketoprofen can be administered by slow intravenous injection for at least 15 seconds.

Intravenous infusion technique

The contents of one ampoule (2 ml) are diluted in 30-100 ml of 09% sodium chloride solution of glucose solution or Ringer's solution. The solution should be prepared aseptically and protected from daylight at all times. The diluted solution (should be clear) is administered by slow intravenous infusion for 10-30 minutes.

For 1 ml:

Active ingredient: dexketoprofen trometamol - 36.93 mg, in terms of dexketoprofen - 25.00 mg.

Excipients: ethanol (in terms of 100% substance) - 100.00 mg, sodium chloride - 4.00 mg, sodium hydroxide - up to pH 7.4, water for injection - up to 1.00 ml.

- Hypersensitivity to dexketoprofen or other NSAIDs or to any of the excipients that make up the drug (see Composition);

- complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent polyposis of the nose and paranasal sinuses and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including a history);

- history of gastrointestinal bleeding; other active bleeding (including suspected intracranial bleeding); anticoagulant therapy;

- inflammatory bowel disease (Crohn's disease ulcerative colitis) in the acute stage;

- erosive and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract and duodenum caused by the intake of NSAIDs;

- severe liver dysfunction (10-15 points on the Child-Pugh scale);

- active liver disease;

- progressive kidney disease, severe renal dysfunction (creatinine clearance <30 ml / min);

- confirmed hyperkalemia;

- chronic heart failure in the stage of decompensation;

- the period after coronary artery bypass grafting;

- hemophilia and other coagulation disorders;

- pregnancy during breastfeeding;

- age up to 18 years.

Dexketoprofen is contraindicated for neuraxial (epidural or intrathecal intrathecal) administration due to the ethanol contained in the drug.

Carefully:

- Peptic ulcer of the stomach and duodenum;

- ulcerative colitis Crohn's disease;

- history of liver disease;

- hepatic porphyria;

- chronic renal failure (creatinine clearance - 30-60 ml / min);

- chronic heart failure;

- arterial hypertension;

- a significant decrease in the volume of circulating blood (including after surgery);

- bronchial asthma;

- Simultaneous administration of glucocorticosteroids (including prednisolone) anticoagulants (including warfarin) antiplatelet agents (including acetylsalicylic acid clopidogrel); selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram fluoxetine); paroxetine;

- coronary heart disease;

- cerebrovascular diseases;

- dyslipidemia / hyperlipidemia;

- diabetes;

- peripheral arterial disease;

- smoking;

- presence of Helicobacter pylori infection ;

- systemic connective tissue diseases;

- long-term use of NSAIDs;

- tuberculosis;

- severe osteoporosis;

- alcoholism;

- severe somatic diseases;

- elderly patients over 65 years of age (including debilitated patients and patients with low body weight receiving diuretics).

Pharmacodynamics:

Dexketoprofen is a non-steroidal anti-inflammatory drug that has analgesic, anti-inflammatory and antipyretic effects.

The mechanism of action is associated with inhibition of prostaglandin synthesis at the level of cyclooxygenase 1 and 2.

The analgesic effect occurs 30 minutes after parenteral administration. The duration of the analgesic effect after administration at a dose of 50 mg is 4-8 hours.

In combination therapy with opioid analgesics, dexketoprofen, trometamol significantly (up to 30-45%) reduces the need for opioids.

Pharmacokinetics:

Suction

The maximum serum concentration (Cmax) after intramuscular administration of dexketoprofen is achieved on average after 20 minutes (10-45 minutes).

The area under the concentration-time curve (AUC) after a single dose of 25-50 mg is dose-proportional for both intramuscular and intravenous administration.

The corresponding pharmacokinetic parameters are similar after a single and repeated intramuscular or intravenous administration, which indicates the absence of drug accumulation.

Distribution

Dskstoprofsna is characterized by a high level of binding to plasma proteins (99%). The average value of the volume of distribution (Vd) is less than 025 l / kg half-distribution time is about 035 hours.

Withdrawal

Metabolism of dexketoprofen mainly occurs by conjugation with glucuronic acid, followed by excretion through the kidneys.

The half-life (T1 / 2) of dexketoprofen trometamol is about 1-27 hours.

In the elderly, there is an elongation of the half-life (both after a single and after repeated intramuscular or intravenous administration) up to an average of 48% and a decrease in the total clearance of the drug.

Indications:

- Relief of pain syndrome of various origins (including postoperative pain, pain in bone metastases, post-traumatic pain pain in renal colic algodismenorrhea sciatica sciatica sciatica neuralgia toothache);

- symptomatic treatment of acute and chronic inflammatory inflammatory-degenerative and metabolic diseases of the musculoskeletal system (including rheumatoid arthritis, osteoarthritis, arthrosis, osteochondrosis, spondyloarthritis: ankylosing spondylitis, reactive arthritis, psoriatic arthritis).

The drug is intended for symptomatic therapy to reduce pain and inflammation at the time of use, does not affect the progression of the disease.

Contraindications:

- Hypersensitivity to dexketoprofen or other NSAIDs or to any of the excipients that make up the drug (see Composition);

- complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent polyposis of the nose and paranasal sinuses and intolerance to acetylsalicylic acid or other NSAIDs (including a history);

- history of gastrointestinal bleeding; other active bleeding (including suspected intracranial bleeding); anticoagulant therapy;

- inflammatory bowel disease (Crohn's disease ulcerative colitis) in the acute stage;

- erosive and ulcerative lesions of the gastrointestinal tract and duodenum caused by the intake of NSAIDs;

- severe liver dysfunction (10-15 points on the Child-Pugh scale);

- active liver disease;

- progressive kidney disease, severe renal dysfunction (creatinine clearance <30 ml / min);

- confirmed hyperkalemia;

- chronic heart failure in the stage of decompensation;

- the period after coronary artery bypass grafting;

- hemophilia and other coagulation disorders;

- pregnancy during breastfeeding;

- age up to 18 years.

Dexketoprofen is contraindicated for neuraxial (epidural or intrathecal intrathecal) administration due to the ethanol contained in the drug.

Carefully:

- Peptic ulcer of the stomach and duodenum;

- ulcerative colitis Crohn's disease;

- history of liver disease;

- hepatic porphyria;

- chronic renal failure (creatinine clearance - 30-60 ml / min);

- chronic heart failure;

- arterial hypertension;

- a significant decrease in the volume of circulating blood (including after surgery);

- bronchial asthma;

- Simultaneous administration of glucocorticosteroids (including prednisolone) anticoagulants (including warfarin) antiplatelet agents (including acetylsalicylic acid clopidogrel); selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram fluoxetine); paroxetine;

- coronary heart disease;

- cerebrovascular diseases;

- dyslipidemia / hyperlipidemia;

- diabetes;

- peripheral arterial disease;

- smoking;

- presence of Helicobacter pylori infection;

- systemic connective tissue diseases;

- long-term use of NSAIDs;

- tuberculosis;

- severe osteoporosis;

- alcoholism;

- severe somatic diseases;

- elderly patients over 65 years of age (including debilitated patients and patients with low body weight receiving diuretics).

Pregnancy and lactation:

The use of the drug Dexketoprofen during pregnancy and during breastfeeding is contraindicated.

Method of administration and dosage:

Intramuscularly (deeply slowly) intravenously jet (slowly for at least 15 seconds) or drip (10-30 minutes).

Recommended dose for adults: 50 mg every 8-12 hours. If necessary, the drug may be re-administered at 6-hour intervals. The daily dose should not exceed 150 mg.

Dexketoprofen is intended for short-term use and treatment should be limited to a period of acute symptoms (no more than 2 days). In the future, it is possible to transfer the patient to oral analgesics.

Liver dysfunction

” пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале „айлд-ѕью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени.

?екскетопрофен не следует назна?чать больным с т¤желым нарушением печени.

Ќарушение функции почек

” пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу снижают до 50 мг.

?екскетопрофен не следует назначать больным с уме?ренно выраженной или т¤желой почечной недостаточностью.

ѕациенты пожилого возраста

 орректировка дозы дл¤ пациентов пожилого возраста не требуетс¤ однако в св¤зи с фи?зиологическим снижением функции почек рекомендуетс¤ снизить дозу; обща¤ суточна¤ доза составл¤ет 50 мг при легких нарушени¤х функции почек у пациентов пожилого возраста.

“ехника проведени¤ внутримышечной инъекции

—одержимое одной ампулы (2 мл) медленно ввод¤т глубоко внутримышечно.

“ехника проведени¤ внутривенной инъекции

ѕри необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата ?екскетопрофен можно ввести путем медленной внутривенной инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

“ехника проведени¤ внутривенной инфузии

—одержимое одной ампулы (2 мл) развод¤т в 30-100 мл 09% раствора натри¤ хлорида раствора глюкозы или раствора –ингера. –аствор следует готовить в асептических услови?¤х и всегда защищать от воздействи¤ дневного света. –азбавленный раствор (должен быть прозрачным) ввод¤т путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

ѕобочные эффекты:

—о стороны органов кроветворени¤

–едко: анеми¤;

очень редко: нейтропени¤ тромбоцитопени¤.

—о стороны центральной нервной системы

Ќечасто: головна¤ боль головокружение бессонница сонливость;

редко: парестези¤.

—о стороны органов чувств

Ќечасто: нечеткость зрени¤;

редко: шум в ушах.

—о стороны сердечно-сосудистой системы

Ќечасто: артериальна¤ гипотензи¤ чувство жара гипереми¤ кожных покровов;

редко: экстрасистоли¤ тахикарди¤ артериальна¤ гипертензи¤ периферический отек по?верхностный тромбофлебит.

—о стороны дыхательной системы

–едко: брадипноэ;

очень редко: бронхоспазм диспноэ.

—о стороны пищеварительной системы

„асто: тошнота рвота;

нечасто: абдоминальна¤ боль диспепси¤ диаре¤ запор гематемезис сухость во рту;

редко: эрозивно-¤звенные поражени¤ органов желудочно-кишечного тракта включа¤ кро?вотечени¤ и перфорации анорекси¤ повышение активности печеночных ферментов жел?туха;

очень редко: поражение поджелудочной железы поражение печени.

—о стороны мочевыделительной системы

–едко: полиури¤ почечна¤ колика;

очень редко: нефрит или нефротический синдром.

—о стороны репродуктивной системы

–едко: у женщин - нарушение менструального цикла у мужчин - нарушение функции предстательной железы.

—о стороны опорно-двигательного аппарата

–едко: мышечный спазм затруднение движений в суставах.

—о стороны кожных покровов

Ќечасто: дерматит сыпь потливость;

редко: угрева¤ сыпь;

очень редко: фотосенсибилизаци¤.

јллергические реакции

–едко: крапивница;

очень редко: т¤желые кожные реакции (синдром —тивенса-?жонсона синдром Ћайелла) ангионевротический отек аллергический дерматит.

—о стороны обмена веществ

–едко: гипергликеми¤ гипогликеми¤ гипертриглицеридеми¤.

Ћабораторные показатели

–едко: кетонури¤ протеинури¤.

ћестные и общие реакции

„асто: боль в месте инъекции;

нечасто: воспалительна¤ реакци¤ гематома геморрагии в месте инъекции; чувство жара озноб утомление;

редко: боль в спине обморок лихорадка; очень редко: анафилактический шок отек лица.

ѕрочие: асептический менингит возникающий преимущественно у пациентов с систем?ной красной волчанкой или смешанными заболевани¤ми соединительной ткани гематоло?гические нарушени¤ (пурпура апластическа¤ и гемолитическа¤ анемии редко - аграну?лоцитоз и гипоплази¤ костного мозга).

ѕередозировка:

—имптомы: тошнота анорекси¤ абдоминальна¤ боль головна¤ боль головокружение дезориентаци¤ бессонница.

ћеры по оказанию помощи при передозировке

Ћечение: симптоматическа¤ терапи¤; при необходимости - промывание желудка диализ.

¬заимодействие:

ќбщие виды взаимодействи¤ характерные дл¤ всех Ќѕ¬ѕ включа¤ декскетопрофен.

?екскетопрофен нельз¤ смешивать в одном шприце с раствором допамина прометазина пентазоцина петидина или гидроксизина (образуетс¤ осадок).

?екскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина лидокаина морфина и теофиллина.

?екскетопрофен - приготовленный раствор дл¤ инфузий нельз¤ смешивать с прометази- ном или пентазоцином.

?екскетопрофен - приготовленный раствор дл¤ инфузий совместим со следующими рас?творами дл¤ инъекций: допамина гепарина гидроксизина лидокаина морфина петидина и теофиллина.

Ќежелательные комбинации

— другими Ќѕ¬ѕ включа¤ салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких Ќѕ¬ѕ повышает риск возникновени¤ желудочно-кишечных кро?вотечений и ¤зв.

— пероральными антикоагул¤нтами гепарином в дозах превышающих профилактиче?ские и тиклопидином: повышение риска возникновени¤ кровотечений в св¤зи с ингиби?рованием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

— препаратами лити¤: Ќѕ¬ѕ повышают концентрацию лити¤ в плазме крови (снижение почечной экскреции лити¤) котора¤ может достичь токсического уровн¤ поэтому уро?вень лити¤ в крови следует контролировать при назначении изменении дозы или отмене декскетопрофена.

— метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышаетс¤ токсичность метотрек?сата в св¤зи со снижением его почечного клиренса при применении Ќѕ¬ѕ.

— глюкокортикостероидами: повышаетс¤ риск развити¤ ¤звы и желудочно-кишечного кровотечени¤.

— производными гидантоина и сульфаниламидами: может увеличитьс¤ выраженность их токсичных про¤влений.

 омбинации требующие осторожности

— диуретиками ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента антибактери?альными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотен?зина II: декскетопрофен ослабл¤ет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Ћечение Ќѕ¬ѕ св¤зано с риском развити¤ острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации обусловленной снижен?ным синтезом простагландинов). ѕри комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедитьс¤ в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функции почек перед назначением Ќѕ¬ѕ.

— метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышаетс¤ гематологическа¤ ток?сичность метотрексата в св¤зи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии Ќѕ¬ѕ. —ледует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечени¤. ѕри наличии даже незначительных нарушений почечной функ?ции а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль.

— пентоксифиллином: повышаетс¤ риск развити¤ кровотечений. Ќеобходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечени¤ или времени сверты?вани¤ крови.

— зидовудином: возможно про¤вление токсического действи¤ зидовудина на ретикулоциты которое после первой недели применени¤ Ќѕ¬ѕ может привести к развитию т¤желой анемии. Ќеобходимо провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед от на?чала комбинированного лечени¤.

— пероральными гипогликемическими препаратами: ввиду возможного повышени¤ гипогликемизирующего действи¤ в св¤зи со способностью Ќѕ¬ѕ вытесн¤ть их из мест св¤зывани¤ с белками плазмы крови.

 омбинации которые необходимо принимать во внимание

— ?-адреноблокаторами: возможно уменьшение их антигипертензивного действи¤ в св¤зи с угнетением Ќѕ¬ѕ синтеза простагландинов.

— циклоспорином и такролимусом: возможно усиление их нефротоксичности за счет воз?действи¤ Ќѕ¬ѕ на почечные простагландины. ѕри проведении комбинированной тера?пии необходимо контролировать функцию почек.

— тромболитическими препаратами: повышаетс¤ риск развити¤ кровотечений.

— пробенецидом: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови что может быть обусловлено ингибирующим вли¤нием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой что требует коррекции дозы декскетопрофена.

— сердечными гликозидами: Ќѕ¬ѕ могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.

— мифепристоном: в св¤зи с теоретическим риском изменени¤ эффективности мифепристона под вли¤нием ингибиторов синтеза простагландинов Ќѕ¬ѕ не следует назначать ранее чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

— антибиотиками хинолонового р¤да: высокий риск развити¤ судорог при применении Ќѕ¬ѕ в комбинации с высокими дозами хинолонов.

ќсобые указани¤:

?екскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.

” пациентов с симптомами желудочно-кишечных нарушений или желудочно-кишечными заболевани¤ми в анамнезе необходим посто¤нный контроль. ¬ случае возникновени¤ же?лудочно-кишечного кровотечени¤ или ¤звы терапию препаратом ?екскетопрофен следует отменить.

—ледует с осторожностью назначать ?екскетопрофен пациентам одновременно прини?мающим средства которые могут увеличить риск возникновени¤ ¤звы или кровотечени¤: кортикостероиды антикоагул¤нты (например варфарин) селективные ингибиторы об?ратного захвата серотонина или антиагреганты (в т. ч. ацетилсалицилова¤ кислота). ?екскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличи?вать врем¤ кровотечени¤.

?екскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA.

 ак и другие Ќѕ¬ѕ ?екскетопрофен может приводить к повышению уровн¤ креатинина и азота в плазме крови оказывать негативное действие на мочевыделительную систему привод¤ к развитию гломерулонефрита интерстициального нефрита папилл¤рного некро?за нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

 ак и при применении других Ќѕ¬ѕ возможно незначительное преход¤щее повышение показателей некоторых печеночных проб значительное повышение активности ACT и јЋ“ в сыворотке крови. ѕри этом контроль функций печени и почек необходим у паци?ентов пожилого возраста. ¬ случае значительного повышени¤ соответствующих показате?лей ?екскетопрофен следует отменить.

?екскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветво?рени¤ пациентам с системной красной волчанкой или другими заболевани¤ми соедини?тельной ткани.

 ак и другие Ќѕ¬ѕ ?екскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных забо?леваний. ¬ случае обнаружени¤ признаков бактериальной инфекции или ухудшени¤ само?чувстви¤ во врем¤ лечени¤ препаратом ?екскетопрофен пациенту необходимо сразу обра?титьс¤ к врачу.

—ледует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени почек сердца или с состо¤ни¤ми которые могут обусловить задержку жидкости в организме. ” этих больных применение Ќѕ¬ѕ может привести к ухудшению состо¤ни¤ и задержке жидкости в организме.

Ќеобходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам примен¤ющим диуретики или предрасполо?женным к гиповолемии поскольку у них повышаетс¤ риск развити¤ нефротоксичности.

ќсторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста посколь?ку у них чаще вы¤вл¤ют нарушени¤ функции почек печени или сердечно-сосудистой сис?темы а также возникновение нежелательных реакций например желудочно-кишечных кровотечений или перфораций кишечника.

¬ каждой ампуле препарата ?екскетопрофен содержитс¤ 200 мг этанола.

¬ли¤ние на способность управл¤ть трансп. ср. и мех.:

¬ св¤зи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата ?екс?кетопрофен возможно снижение способности к концентрации внимани¤ и скорости пси?хомоторных реакций.