Dexilant capsules 30mg, No. 28

DexilantЃ is intended for use in adults and adolescents aged 12 years and older for the following indications:

- treatment of erosive esophagitis of any severity;
- supportive care after treatment of erosive esophagitis and relief of heartburn;
- symptomatic treatment of gastroesophageal reflux disease GERD (i.e. NERD - non-erosive reflux disease);

Inside: the capsule is taken entirely, regardless of the meal. You can also open the capsule, pour the granules out of it into a tablespoon and mix them with applesauce; then immediately, without chewing, swallow.

Treatment of erosive esophagitis of any severity.
For use in adults and adolescents aged 12 years and older: The
recommended dose is 60 mg once a day. The course of treatment is 8 weeks.

Supportive care after treatment of erosive esophagitis and relief from heartburn.
Adults The
recommended dose is 30 mg once a day. In the studies conducted, the course of treatment was up to 6 months.
For patients with moderate to severe erosive esophagitis, the recommended dose is 60 mg once a day. In the studies conducted, the course of treatment was up to 6 months.
Adolescents over 12 years: The
recommended dose is 30 mg once a day. The duration of the course of treatment is determined by the doctor.

Symptomatic treatment of gastroesophageal reflux disease GERD (i.e. NERD - non-erosive reflux disease).
For use in adults and adolescents aged 12 years and older: The
recommended dose is 30 mg once a day. The course of treatment is 4 weeks.

In patients with moderate liver dysfunction (Child-Pugh class B), the daily dose should not exceed 30 mg of dexlansoprazole.

There are no clinical data on the use of the drug in patients with severe disorders (class C according to Child-Pugh).

No dose adjustment is required in elderly patients, patients with impaired renal function and mild hepatic impairment (Child-Pugh class A).

Active ingredient: dexlansoprazole - 30 mg

Excipients: sugar grits1 (from 500 microns to 710 microns) 28.8 mg, magnesium carbonate 11.5 mg, sucrose 41.5 mg, low-substituted hyprolose 8.64 mg, hypromellose 0.34 mg, hypromellose 2910 7.54 mg , talc 16.64 mg, titanium dioxide 5.5 mg, dispersion of methacrylic acid copolymer 9.66 mg, macrogol-8000 0.96 mg, polysorbate-80 0.44 mg, colloidal silicon dioxide 0.09 mg, methacrylic acid and methyl methacrylate copolymer [1: 2] 15.95 mg, methacrylic acid and methyl methacrylate copolymer [1: 1] 5.32 mg, triethyl citrate 2.12 mg;

Capsule shell: carrageenan 0.192-0.624 mg, potassium chloride 0.144-0.48 mg, titanium dioxide 2.4768 mg, dye FD&C blue No. 2 aluminum varnish 0.3456 mg, iron dye black oxide 0.0576 mg, hypromellose qs up to 48 mg, purified gray ink for marking 3 traces.

1 Composition of sugar crumbs: sucrose 18-26.352 mg, corn starch 2.448-10.8 mg;
2 Composition of the dispersion of methacrylic acid copolymer: methacrylic acid 4.4436 mg, ethyl acrylate 4.2504 mg, sodium lauryl sulfate 0.2254 mg, polysorbate-80 0.7406 mg;

- hypersensitivity to any component of the drug.
- combined use with HIV protease inhibitors, the absorption of which depends on the pH of the stomach (such as atazanavir, nelfinavir), due to a significant decrease in their bioavailability.
- age up to 12 years.
- pregnancy, lactation period.

The drug contains sucrose, so its use is not recommended for patients with hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrose-isomaltase deficiency.

Carefully

DexilantЃ can be prescribed:

- patients taking tacrolimus.
- patients taking inhibitors of the isoenzyme CYP2C19, such as fluvoxamine
- patients taking warfarin, under the control of prothrombin time and INR;
- patients taking methotrexate.

Tradename:

DexilantЃ

International Non-Proprietary Name (INN):

dexlansoprazole

Dosage form:

modified release capsules

Composition

Composition for 1 capsule 30 mg

Active ingredient: dexlansoprazole - 30 mg

Excipients: sugar grits1 (from 500 microns to 710 microns) 28.8 mg, magnesium carbonate 11.5 mg, sucrose 41.5 mg, low-substituted hyprolose 8.64 mg, hypromellose 0.34 mg, hypromellose 2910 7.54 mg , talc 16.64 mg, titanium dioxide 5.5 mg, dispersion of methacrylic acid copolymer 9.66 mg, macrogol-8000 0.96 mg, polysorbate-80 0.44 mg, colloidal silicon dioxide 0.09 mg, methacrylic acid and methyl methacrylate copolymer [1: 2] 15.95 mg, methacrylic acid and methyl methacrylate copolymer [1: 1] 5.32 mg, triethyl citrate 2.12 mg;

Capsule shell: carrageenan 0.192-0.624 mg, potassium chloride 0.144-0.48 mg, titanium dioxide 2.4768 mg, dye FD&C blue No. 2 aluminum varnish 0.3456 mg, iron dye black oxide 0.0576 mg, hypromellose qs up to 48 mg, purified gray ink for marking 3 traces.

1 Composition of sugar crumbs: sucrose 18-26.352 mg, corn starch 2.448-10.8 mg;
2 Composition of the dispersion of methacrylic acid copolymer: methacrylic acid 4.4436 mg, ethyl acrylate 4.2504 mg, sodium lauryl sulfate 0.2254 mg, polysorbate-80 0.7406 mg;

Composition for 1 capsule 60 mg

Active ingredient: dexlansoprazole - 60 mg

Excipients: sugar crumbs1 (from 500 microns to 710 microns) 40.0 mg, magnesium carbonate 16.0 mg, sucrose 39.52 mg, low-substituted hyprolose 12.0 mg, hypromellose 0.48 mg, hypromellose 2910 10.5067 mg , talc 27.5499 mg, titanium dioxide 6.9933 mg, dispersion of methacrylic acid copolymer 7.02 mg, macrogol-8000 0.7 mg, polysorbate-80 0.32 mg, colloidal silicon dioxide 0.13 mg, methacrylic acid and methyl methacrylate copolymer [1: 2] 31.9 mg, methacrylic acid and methyl methacrylate copolymer [1: 1] 10.64 mg, triethyl citrate 4.24 mg.

Capsule shell: carrageenan 0.24-0.78 mg, potassium chloride 0.18-0.6 mg, titanium dioxide 2.52 mg, FD&C blue No. 2 aluminum varnish 1.08 mg, hypromellose qs up to 60 mg , ink gray peeled for marking3 trace amounts.
1Composition of granulated sugar: sucrose 25-36.6 mg, corn starch 3.4-15 mg;
2Composition of the dispersion of methacrylic acid copolymer: methacrylic acid 3.2292 mg, ethyl acrylate 3.0888 mg, sodium lauryl sulfate 0.1638 mg, polysorbate-80 0.5382 mg;

Gray ink purified for marking consists of iron oxide red dye, yellow iron oxide dye, FD & C blue No. 2 dye, aluminum varnish, carnauba wax, shellac, glyceryl monooleate.

Description

Dosage 30 mg
Capsules with an opaque blue cap and an opaque gray body. The TAP logo is printed on the lid in dark gray ink, and the inscription У30Ф on the body. The contents of the capsules are white to almost white granules.

Dosage 60 mg
Capsules with an opaque blue cap and body. The TAP logo is printed on the lid in dark gray ink, and the inscription У60Ф on the body. Content of capsules - granules from white to almost white

Pharmacotherapeutic group:

gastric glands secretion depressant -proton pump inhibitor

ATX code:

A02BC06

Pharmacological properties

Pharmacodynamics

Dexlansoprazole is a proton pump inhibitor, suppressing gastric acid secretion by inhibiting H- / K + -ATPase in the parietal cells of the stomach. Blocks the final stage of hydrochloric acid secretion.

With the use of antisecretory drugs, the serum gastrin level increases in response to a decrease in gastric acid secretion. Chromogranin A (CgA) levels also increase as a result of decreased acidity in the stomach. Elevated CgA levels may interfere with the diagnosis of neuroendocrine tumors.

Published data suggest that proton pump inhibitors (PNPs) should be discontinued 5-14 days prior to CgA determination, which will allow the falsely elevated CgA levels that occur after proton pump inhibitors to return to normal.

The capsule of DexilantЃ disintegrates in the stomach and contains two types of enteric-coated granules that release the active substance depending on the pH in different areas of the small intestine. This combination helps to prolong the action of dexlansoprazole and helps to reduce gastric acid secretion for a long time.

Pharmacokinetics

Absorption
Dexlansoprazole is well absorbed when taken orally. Its bioavailability is 76% or more.

The two-component composition of DexilantЃ provides absorption in the form of two pH-dependent phases. The first peak of the concentration of the active substance occurs in the interval from 1 to 2 hours after ingestion (phase 1 of the release of the active substance) and from 4 to 5 hours (phase 2 of the release of the active substance), respectively. After 5 days of taking dexlansoprazole at dosages of 30 mg and 60 mg, the maximum plasma concentration (Cmax) is 658 ng / ml and 1397 ng / ml, respectively.

The area under the concentration-time curve (AUC) is 3275 ng h / ml and 6529 ng h / ml after 5 days of dexlansoprazole at doses of 30 mg and 60 mg, respectively.

Distribution
Plasma protein binding of dexlansoprazole is 96.1 - 98.8%.

Metabolism
Dexlansoprazole is extensively metabolized in the liver to inactive metabolites as a result of oxidation, reduction and subsequent formation of sulfate, glucuronide and glutathione compounds. Oxidation is carried out using the cytochrome P450 enzyme system, which is involved both in the hydroxylation process (mainly the CYP2C19 isoenzyme) and in the oxidation process (the CYP3A4 isoenzyme). The CYP2C19 isoenzyme is a polymorphic hepatic isoenzyme that exists in 3 fractions that exhibit different properties in the metabolism of substrates: fast, moderate and slow metabolizers. Dexlansoprazole is the main component in blood plasma, regardless of the type of metabolizer for the isoenzyme CYP2C19.In the case of moderate and strong metabolizers of the isoenzyme CYP2C19, the main metabolite in the blood plasma is 5-hydroxydexlansoprazole and its glucuronic compound. With weak metabolizers for the isoenzyme CYP2C19 - dexlansoprazole sulfone.

Withdrawal
The half-life of the drug is 1-2 hours.

Clearance after 5 days of taking dexlansoprazole is 11.4 and 11.6 l / h for a dosage of 30 mg and 60 mg, respectively.

The drug is excreted through the kidneys (about 51%) and 48% is excreted through the intestines.

Since the drug is extensively metabolized in the liver, no dose reduction is required when dexlansoprazole is used in patients with impaired renal function. As in patients with normal renal function, a change in pharmacokinetics is not expected.

Indications for use

DexilantЃ is intended for use in adults and adolescents aged 12 years and older for the following indications:

- treatment of erosive esophagitis of any severity;
- supportive care after treatment of erosive esophagitis and relief of heartburn;
- symptomatic treatment of gastroesophageal reflux disease GERD (i.e. NERD - non-erosive reflux disease);

Contraindications for use

- hypersensitivity to any component of the drug.
- combined use with HIV protease inhibitors, the absorption of which depends on the pH of the stomach (such as atazanavir, nelfinavir), due to a significant decrease in their bioavailability.
- age up to 12 years.
- pregnancy, lactation period.

The drug contains sucrose, so its use is not recommended for patients with hereditary fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption or sucrose-isomaltase deficiency.

Carefully

DexilantЃ can be prescribed:

- patients taking tacrolimus.
- patients taking inhibitors of the isoenzyme CYP2C19, such as fluvoxamine
- patients taking warfarin, under the control of prothrombin time and INR;
- patients taking methotrexate.

Application during pregnancy and during breastfeeding

The use of the drug DexilantЃ during pregnancy is contraindicated. If necessary, the use of the drug during lactation should stop breastfeeding.

Method of administration and dosage

Inside: the capsule is taken entirely, regardless of the meal. You can also open the capsule, pour the granules out of it into a tablespoon and mix them with applesauce; then immediately, without chewing, swallow.

Treatment of erosive esophagitis of any severity.
For use in adults and adolescents aged 12 years and older: The
recommended dose is 60 mg once a day. The course of treatment is 8 weeks.

Supportive care after treatment of erosive esophagitis and relief from heartburn.
Adults The
recommended dose is 30 mg once a day. In the studies conducted, the course of treatment was up to 6 months.
For patients with moderate to severe erosive esophagitis, the recommended dose is 60 mg once a day. In the studies conducted, the course of treatment was up to 6 months.
Adolescents over 12 years: The
recommended dose is 30 mg once a day. The duration of the course of treatment is determined by the doctor.

Symptomatic treatment of gastroesophageal reflux disease GERD (i.e. NERD - non-erosive reflux disease).
For use in adults and adolescents aged 12 years and older: The
recommended dose is 30 mg once a day. The course of treatment is 4 weeks.

In patients with moderate liver dysfunction (Child-Pugh class B), the daily dose should not exceed 30 mg of dexlansoprazole.

There are no clinical data on the use of the drug in patients with severe disorders (class C according to Child-Pugh).

No dose adjustment is required in elderly patients, patients with impaired renal function and mild hepatic impairment (Child-Pugh class A).

Side effect

The most common (at least 2%) adverse reactions are diarrhea, flatulence, abdominal pain, nausea, vomiting, and upper respiratory tract infections.

Immune system disorders
Frequency unknown:
Hypersensitivity (including anaphylactic reactions), exfoliative dermatitis, anaphylactic shock.

Metabolic and nutritional disorders
Frequency unknown:
Hypomagnesemia, hyponatremia.

Disorders from the gastrointestinal tract
Often: Diarrhea, abdominal discomfort and pain, constipation, flatulence, nausea, polyps of the fundic glands of the stomach (benign).
Uncommon: Dry mouth, vomiting.
Rare: Oral candidiasis.
Frequency not known: Edema of the oral mucosa, pancreatitis.

Renal and urinary tract disorders
Frequency unknown: Acute renal failure.

Violations of the liver and biliary tract
Uncommon: Changes in the indicators of the functional activity of the liver.
Frequency not known: Medicinal hepatitis.

Skin and subcutaneous tissue disorders
Uncommon: Rash, urticaria, itching.
Frequency unknown: Leukocytoclastic vasculitis, generalized rash, subacute cutaneous lupus erythematosus, malignant exudative erythema (Stevens-Johnson syndrome), toxic epidermal necrolysis.

Respiratory, chest and mediastinal
disorders Common: Upper respiratory tract infections.
Uncommon: Cough.
Frequency not known: Laryngeal edema, tightness in the throat.

Blood and lymphatic system disorders
Frequency unknown: Autoimmune hemolytic anemia, idiopathic thrombocytopenic purpura.

Musculoskeletal and connective tissue disorders
Uncommon: Fracture of the femur, wrist, or spine.

Vascular disorders
Uncommon: Fever ('hot flashes'), increased blood pressure.

Ќарушени¤ со стороны нервной системы
„асто: vоловна¤ боль.
Ќечасто: vоловокружение, дисгевзи¤.
–едко: ѕарестези¤, судороги.
„астота неизвестна: »нсульт, транзиторна¤ ишемическа¤ атака.

Ќарушени¤ со стороны органа зрени¤
–едко: Ќарушение зрени¤.
„астота неизвестна: Ќарушение зрени¤ (затуманивание).

Ќарушени¤ со стороны органа слуха и лабиринтные нарушени¤
–едко: ¬ертиго.
„астота неизвестна: —нижение слуха.

Ќарушени¤ психики
Ќечасто: Ѕессонница, депресси¤.
–едко: —луховые галлюцинации.
„астота неизвестна: «рительные галлюцинации.

ќбщие расстройства
Ќечасто: —лабость, изменени¤ аппетита.
„астота неизвестна: ќтек лица.

ѕрофиль безопасности у подростков в возрасте от 12 лет такой же, как у взрослых.

ѕрофиль безопасности и эффективности препарата ?ексилантЃ дл¤ детей до 12 лет не установлен из-за отсутстви¤ данных.

ѕередозировка.

—ообщений о значимых случа¤х передозировки в результате применени¤ препарата ?ексилантЃ отмечено не было. ћногократный прием дозы по 120 мг и однократный прием в дозе 300 мг не вызывали т¤желых побочных эффектов. Ќаблюдалс¤ побочный эффект в виде повышени¤ артериального давлени¤ выше 140/90 мм.рт.ст. при приеме препарата ?ексилантЃ 60 мг 2 раза в день.
“ем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических про¤влений проводитс¤ симптоматическа¤ терапи¤.
?екслансопразол не выводитс¤ посредством гемодиализа.

¬заимодействие с другими лекарственными препаратами

?екслансопразол может быть назначен без риска лекарственного взаимодействи¤ пациентам, принимающим клопидогрел. ¬ случае совместного приема корректировки дозы клопидогрела не требуетс¤. “акже отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействи¤ с фенитоином, теофиллином и диазепамом.

ќдновременное применение декслансопразола может вли¤ть на всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рЌ среды желудка (например, сложные эфиры ампицилина, дигоксин, соли железа, кетоконазол, эрлотиниб).

ќдновременный прием с такролимусом может привести к увеличению концентрации такролимуса в плазме крови, особенно у пациентов после трансплантации, которые ¤вл¤ютс¤ умеренными или медленными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19.

ѕри одновременном приеме с флувоксамином существует веро¤тность увеличени¤ системного воздействи¤ декслансопразола.

ќдновременный прием декслансопразола и метотрексата может привести к повышению и сохранению высокой концентрации метотрексата и/или его метаболита в сыворотке крови, что, соответственно, может привести к развитию токсичности метотрексата. ѕри необходимости приема высоких доз метотрексата рекомендуетс¤ временна¤ отмена приема декслансопразола.

ќсобые указани¤

ѕеред началом лечени¤ декслансопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразовани¤, поскольку препарат может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза.

?сли симптомы сохран¤ютс¤, несмотр¤ на адекватное лечение, то следует провести дальнейшее обследование.

ѕри приеме ингибиторов протонного насоса, к которым относитс¤ декслансопразол, повышаетс¤ риск желудочно-кишечных инфекций, сопровождающихс¤ диареей, возбудител¤ми которых ¤вл¤ютс¤ бактерии рода Clostridium difficile, особенно у госпитализированных пациентов. Ёто необходимо прин¤ть во внимание в случае, если при лечении диареи состо¤ние пациента не улучшаетс¤.

ѕациентам в данном случае рекомендуетс¤ принимать минимально эффективную дозу декслансопразола при наименьшей продолжительности лечени¤.

” пациентов, получающих высокие дозы препарата, или при длительной терапии ингибиторами протонного насоса (»ЌЌ) в течение года и более, возрастает риск остеопоротических переломов костей бедер, кистей и позвоночника. ѕациенты с риском возникновени¤ остеопоротических переломов должны придерживатьс¤ рекомендуемых дозировок (см. раздел Ђ—пособ применени¤ и дозыї).

?екслансопразол, как и другие препараты, блокирующие секрецию желудочного сока, может снижать всасывание витамина ¬12 (цианокобаламина) из-за гипо- или ахлоргидрии. Ёто следует учитывать при лечении пациентов со сниженными запасами данного витамина в организме или при длительном лечении пациентов с факторами риска развити¤ дефицита витамина ¬12, а также при наблюдении соответствующих клинических симптомов.

¬ редких случа¤х у пациентов наблюдалась симптоматическа¤ и асимптоматическа¤ гипомагниеми¤ при приеме препаратов »ѕЌ в течение не менее трех мес¤цев, а в большинстве случаев - при приеме в течение года. —имптомами гипомагниемии ¤вл¤ютс¤ тетани¤, аритми¤ и судороги. Ћечение - восполнение магни¤ и отмена приема препаратов »ѕЌ. ” пациентов, которым необходимо продолжительное лечение, или одновременно принимающих препараты »ѕЌ с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо контролировать концентрацию магни¤ в сыворотке крови до начала и во врем¤ лечени¤.

ѕрименение ингибиторов протонного насоса может быть св¤зано с очень редкими случа¤ми развити¤ подострой кожной красной волчанки (ѕ  ¬). ѕри по¤влении очага заболевани¤, особенно на участках кожи, подвергавшихс¤ воздействию солнечных лучей, и при наличии боли в суставах, пациент должен немедленно обратитьс¤ к врачу, и применение препарата ?ексилантЃ рекомендуетс¤ прекратить. —ледует отметить, что в случае развити¤ ѕ  ¬ после лечени¤ ингибитором протонного насоса в дальнейшем может увеличиватьс¤ риск развити¤ ѕ  ¬ при применении других »ЌЌ.

Ќеобходимо учитывать, что повышенный уровень хромогранина ј (CgA) может преп¤тствовать диагностике нейроэндокринных опухолей. ¬ цел¤х исключени¤ такого вли¤ни¤ применение препарата ?ексилантЃ следует прекратить как минимум за 5 дней до определени¤ уровн¤ CgA. ?сли уровни CgA и гастрина не возвращаютс¤ к нормальным значени¤м после первого определени¤, то анализ следует повторить через 14 дней после прекращени¤ приема ингибиторов протонного насоса.

¬ли¤ние на способность управлени¤ транспортными средствами/механизмами.

»з-за веро¤тности головокружени¤ и нарушени¤ зрени¤ следует воздержатьс¤ от управлени¤ транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимани¤.

‘орма выпуска

 апсулы с модифицированным высвобождением 30 мг и 60 мг.
ѕо 14 или 28 капсул с модифицированным высвобождением во флакон из полиэтилена высокой плотности, запа¤нный алюминиевой фольгой и укупоренный навинчивающейс¤ крышкой из полипропилена. ¬о флакон помещен контейнер с влагопоглотителем, содержащий силикагель.
ѕо 1 флакону с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
или
ѕо 14 капсул с модифицированным высвобождением в јЋ/ѕ¬’ блистер.
ѕо 1 или 2 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

—рок годности

ѕри фасовке во флаконы: 4 года;
ѕри фасовке в блистеры: 3 года.
Ќе использовать после истечени¤ срока годности, указанного на упаковке.

”слови¤ хранени¤

Store in its original packaging at a temperature not exceeding 25 ? C.
Keep out of the reach of children.

Vacation conditions

Dispensed by prescription.