Cyclohemal tablets p / o 250mg, No. 10

Short-term treatment of bleeding associated with increased fibrinolysis in the following pathological conditions:

• Prostatectomy; surgical interventions on the bladder;

• Menorrhagia;

• Nose bleed;

• Conization of the cervix;

• Traumatic hyphema (hemorrhage in the anterior chamber of the eye).

Prevention and treatment of bleeding in patients with hemophilia who undergo minor surgery (including tooth extraction).

Hereditary angioedema (prevention of exacerbations of the disease).

Inside, regardless of the meal.

• Short-term treatment of bleeding caused by increased fibrinolysis: the recommended standard dose of tranexamic acid is 15-25 mg / kg of body weight, on average 1000-1500 mg 2-3 times a day.

• For prostatectomy and surgery on the bladder:
  1000 mg 6 hours before surgery, then 1000 mg 3-4 times a day until gross hematuria disappears. It is not recommended to use the drug for more than 2 weeks after surgery.

• With menorrhagia: the recommended daily dose is 1000 mg 3 times a day until the cessation of menorrhagia, but not more than 4 days. With profuse bleeding, the dose of the drug can be increased, while the total daily dose should not exceed 4000 mg. Treatment with tranexamic acid should not be started before the onset of menstrual bleeding. In clinical studies, tranexamic acid has not been used for more than three consecutive menstrual cycles.

• With recurrent nosebleeds: 1000 mg 3 times a day for 7 days.

• After the operation of conization of the cervix: 1500 mg 3 times a day for 12 days after the operation.

• With traumatic hyphema: 1000-1500 mg 3 times a day (target dose 25 mg / kg body weight) for 7 days.

• Patients with hemophilia: the drug is administered orally at a dose of 25 mg / kg body weight 2 hours before tooth extraction, and then 1000-1500 mg 3 times a day for 6-8 days. Coagulation factors VIII or IX should be prescribed at the same time.

• With hereditary angioedema: 1000-1500 mg 2-3 times a day. If the patient can anticipate an exacerbation of the disease, the drug can be taken intermittently, depending on the presence of prodromal symptoms. In other cases, the drug should be taken continuously.

Actions when you skip the next dose

If you skip taking one dose, you must take the next dose of the drug at the set time. Do not take a double dose of the drug after skipping the next dose.

Active ingredient: tranexamic acid - 250 mg
Excipients: microcrystalline cellulose - 45.05 mg, pregelatinized starch - 4.85 mg, sodium carboxymethyl starch - 6.20 mg, talc - 7.99 mg, colloidal silicon dioxide - 6.01 mg , sodium stearyl fumarate - 9.90 mg.
Sheath: VIVACOATЃ RA-1P-000 [hypromellose 6 cps (hydroxypropyl methylcellulose 6 cps) - 3.51 mg, titanium dioxide - 2.70 mg, polydextrose (E1200) -1.35 mg, talc - 0.90 mg, polyethylene glycol -3350 - 0.54 mg] - 9.00 mg

• Hypersensitivity to tranexamic acid or other components of the drug;

• Chronic renal failure of severe degree (glomerular filtration rate [GFR] less than 30 mg / ml / 1.73 m2) due to the risk of cumulation;

• Venous or arterial thrombosis at present or in anamnesis (deep vein thrombosis of the legs, pulmonary embolism, thrombosis of intracranial vessels, etc.) if simultaneous anticoagulant therapy is impossible;

• Fibrinolysis due to consumption coagulopathy (hypocoagulation stage of disseminated intravascular coagulation syndrome [DIC syndrome]);

• History of convulsions;

• Acquired color vision impairment;

• Subarachnoid hemorrhage (due to the risk of cerebral edema, ischemia and cerebral infarction);

• Treatment of menorrhagias in patients under the age of 16 (no experience with use);

• Children under 3 years of age (solid dosage form).

Carefully

• Tranexamic acid should be used with caution in the following situations:

• Hematuria caused by diseases of the renal parenchyma and bleeding from the upper urinary tract (the risk of secondary mechanical obstruction of the urinary tract by a blood clot with the development of anuria) (See section 'Special instructions');

• Patients at high risk of thrombosis (history of thromboembolic events or family history of thromboembolic diseases, verified diagnosis of thrombophilia);

• Disseminated intravascular coagulation syndrome | DIC-syndrome];

• The presence of blood in cavities, such as in the pleural cavity, joint cavities, and urinary tract;

• Patients receiving anticoagulant therapy (limited experience);

• Simultaneous use of drugs of coagulation factors II, VII, IX and X in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitory coagulant complex (See section 'Interaction with other drugs');

• Patients taking combined oral contraceptives (due to an increased risk of venous thromboembolic complications and arterial thrombosis) (See section 'Interaction with other medicinal products').

Tradename:

Cyclohemal

International non-proprietary or group name:

tranexamic acid

Dosage form:

film-coated tablets

Composition for one tablet:

Active ingredient: tranexamic acid - 250 mg or 500 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 45.05 mg or 90.10 mg, pregelatinized starch - 4.85 mg or 9.70 mg, sodium carboxymethyl starch - 6.20 mg or 12.40 mg, talc - 7.99 mg or 15 , 98 mg, colloidal silicon dioxide - 6.01 mg or 12.02 mg, sodium stearyl fumarate - 9.90 mg or 19.80 mg.
Sheath: VIVACOATЃ PA-1P-000 [hypromellose 6 cps (hydroxypropyl methylcellulose 6 cps) - 3.51 mg or 7.02 mg, titanium dioxide - 2.70 mg or 5.40 mg, polydextrose (E1200) -1.35 mg or 2.70 mg, talc - 0.90 mg or 1.80 mg, polyethylene glycol-3350 - 0.54 mg or 1.08 mg] - 9.00 mg or 18.00 mg.

Description:

Dosage 250 mg: film-coated tablets of white or almost white color, round, biconvex. The cut is white or almost white.
Dosage 500 mg: tablets, film-coated white or almost white, oblong, biconvex. The cut is white or almost white.

Pharmacotherapeutic group:

hemostatic agent

ATX code:

¬02јј02

Pharmacological properties

Pharmacodynamics
Antifibrinolytic agent. Tranexamic acid specifically inhibits the activation of profibrinolysin (plasminogen) and its conversion to fibrinolysin (plasmin). The antifibrinolytic activity of tranexamic acid is about 10 times higher than that of epsilon-aminocaproic acid.

Tranexamic acid has a local and systemic hemostatic effect in bleeding associated with increased fibrinolysis. In addition, tranexamic acid has analgesic, anti-allergic and anti-inflammatory effects by inhibiting the formation of kinins and other active peptides involved in allergic and inflammatory reactions.

Pharmacokinetics
Absorption with oral administration of doses in the range of 0.5-2 g is 30-50%. Time to reach maximum concentration when taken orally 0.5; 1 and 2 g of tranexamic acid is 3 hours, the maximum concentration is 5, 8 and 15 ?g / ml, respectively. Food intake does not affect the absorption of tranexamic acid in the gastrointestinal tract.

The connection with plasma proteins (profibrinolysin) is less than 3%. Tranexamic acid does not bind to albumin. The therapeutic concentration of tranexamic acid in blood plasma is 5-10 mg / l.

Distributed in tissues relatively evenly (with the exception of cerebrospinal fluid, where the concentration is 1/10 of the plasma); penetrates the placental barrier, into breast milk (about 1% of the concentration in the mother's plasma), through the blood-brain barrier, into the intra-articular fluid and synovial membranes. The initial volume of distribution is 9-12 liters. Antifibrinolytic concentration in various tissues lasts for 17 hours, in plasma - up to 7-8 hours.

It is metabolized to an insignificant extent. The pharmacokinetic curve has a three-phase form with a half-life in the final phase of 3 hours. The total renal clearance is equal to plasma (7 l / h). It is excreted by the kidneys (the main route is glomerular filtration) - more than 95% unchanged during the first 12 hours.

Two metabolites of tranexamic acid have been identified: N-acetylated and deaminated derivative.

After taking tranexamic acid orally at a dose of 10-15 mg / kg during the first hour, 3 hours, 24 hours and 48 hours, 1%, 7%, 39% and 79% of the taken dose are excreted, respectively.

In case of impaired renal function, there is a risk of cumulation of tranexamic acid.

Indications for use

Short-term treatment of bleeding associated with increased fibrinolysis in the following pathological conditions:

• Prostatectomy; surgical interventions on the bladder;

• Menorrhagia;

• Nose bleed;

• Conization of the cervix;

• Traumatic hyphema (hemorrhage in the anterior chamber of the eye).

Prevention and treatment of bleeding in patients with hemophilia who undergo minor surgery (including tooth extraction).

Hereditary angioedema (prevention of exacerbations of the disease).

Contraindications

• Hypersensitivity to tranexamic acid or other components of the drug;

• Chronic renal failure of severe degree (glomerular filtration rate [GFR] less than 30 mg / ml / 1.73 m2) due to the risk of cumulation;

• Venous or arterial thrombosis at present or in anamnesis (deep vein thrombosis of the legs, pulmonary embolism, thrombosis of intracranial vessels, etc.) if simultaneous anticoagulant therapy is impossible;

• Fibrinolysis due to consumption coagulopathy (hypocoagulation stage of disseminated intravascular coagulation syndrome [DIC syndrome]);

• History of convulsions;

• Acquired color vision impairment;

• Subarachnoid hemorrhage (due to the risk of cerebral edema, ischemia and cerebral infarction);

• Treatment of menorrhagias in patients under the age of 16 (no experience with use);

• Children under 3 years of age (solid dosage form).

Carefully

• Tranexamic acid should be used with caution in the following situations:

• Hematuria caused by diseases of the renal parenchyma and bleeding from the upper urinary tract (the risk of secondary mechanical obstruction of the urinary tract by a blood clot with the development of anuria) (See section 'Special instructions');

• Patients at high risk of thrombosis (history of thromboembolic events or family history of thromboembolic diseases, verified diagnosis of thrombophilia);

• Disseminated intravascular coagulation syndrome | DIC-syndrome];

• The presence of blood in cavities, such as in the pleural cavity, joint cavities, and urinary tract;

• Patients receiving anticoagulant therapy (limited experience);

• Simultaneous use of drugs of coagulation factors II, VII, IX and X in combination [prothrombin complex] or anti-inhibitory coagulant complex (See section 'Interaction with other drugs');

• Patients taking combined oral contraceptives (due to an increased risk of venous thromboembolic complications and arterial thrombosis) (See section 'Interaction with other medicinal products').

Application during pregnancy and during breastfeeding

In preclinical studies, tranexamic acid did not have teratogenic effects. Adequate and strictly controlled studies of the efficacy and safety of tranexamic acid preparations in pregnant women have not been conducted. Tranexamic acid crosses the placenta and can be found in cord blood at a concentration close to that of the mother.

Since animal reproductive studies do not always predict human responses, tranexamic acid should only be used during pregnancy when absolutely necessary.

Tranexamic acid passes into breast milk (the concentration of the drug in milk is about 1% of the concentration in the mother's blood plasma). The development of an antifibrinolytic effect in an infant is unlikely. However, caution should be exercised when using tranexamic acid in nursing mothers.

Method of administration and dosage

Inside, regardless of the meal.

• Short-term treatment of bleeding caused by increased fibrinolysis: the recommended standard dose of tranexamic acid is 15-25 mg / kg of body weight, on average 1000-1500 mg 2-3 times a day.

• For prostatectomy and surgery on the bladder:
  1000 mg 6 hours before surgery, then 1000 mg 3-4 times a day until gross hematuria disappears. It is not recommended to use the drug for more than 2 weeks after surgery.

• With menorrhagia: the recommended daily dose is 1000 mg 3 times a day until the cessation of menorrhagia, but not more than 4 days. With profuse bleeding, the dose of the drug can be increased, while the total daily dose should not exceed 4000 mg. Treatment with tranexamic acid should not be started before the onset of menstrual bleeding. In clinical studies, tranexamic acid has not been used for more than three consecutive menstrual cycles.

• With recurrent nosebleeds: 1000 mg 3 times a day for 7 days.

• After the operation of conization of the cervix: 1500 mg 3 times a day for 12 days after the operation.

• With traumatic hyphema: 1000-1500 mg 3 times a day (target dose 25 mg / kg body weight) for 7 days.

• Patients with hemophilia: the drug is administered orally at a dose of 25 mg / kg body weight 2 hours before tooth extraction, and then 1000-1500 mg 3 times a day for 6-8 days. Coagulation factors VIII or IX should be prescribed at the same time.

• With hereditary angioedema: 1000-1500 mg 2-3 times a day. If the patient can anticipate an exacerbation of the disease, the drug can be taken intermittently, depending on the presence of prodromal symptoms. In other cases, the drug should be taken continuously.

Actions when you skip the next dose

If you skip taking one dose, you must take the next dose of the drug at the set time. Do not take a double dose of the drug after skipping the next dose.

Side effect

The incidence of adverse drug reactions is determined in accordance with the WHO classification: very often (> 1/10), often (> 1/100,? 1/10), infrequently (> 1/1000,? 1/100), rarely (> 1/10000,? 1/1000), very rare (less than 1/10000), the frequency is unknown (cannot be established from the available data).

Disturbances from the gastrointestinal tract: often - nausea, vomiting, diarrhea (symptoms disappear when the dose is reduced).

Skin and subcutaneous tissue disorders: rarely - allergic skin reactions, incl. allergic dermatitis.

Ќарушени¤ со стороны органа зрени¤: редко - нарушени¤ зрени¤, в т.ч. нарушение цветового воспри¤ти¤, тромбоз сосудов сетчатки.

Ќарушени¤ со стороны сосудов: редко - тромбоэмболические осложнени¤, выраженное снижение ј? (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введени¤, в исключительных случа¤х - после приема внутрь); очень редко - артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна - острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболи¤ легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзи¤ аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Ќарушени¤ со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, в т.ч. анафилактический шок.

Ќарушени¤ со стороны нервной системы: редко - головокружение; судороги (обычно при внутривенном введении).

ѕередозировка

»меютс¤ ограниченные данные о случа¤х передозировки. —ообщаетс¤ об одном случае передозировки (прием 37 г транексамовой кислоты).

—имптомы: головокружение, головна¤ боль, тошнота, рвота, диаре¤, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическа¤ артериальна¤ гипотензи¤. ” предрасположенных пациентов повышаетс¤ риск тромбозов.

Ћечение: антидот неизвестен. ѕри подозрении на передозировку транексамовой кислоты необходима госпитализаци¤. ѕри оказании помощи следует вызвать рвоту, затем провести промывание желудка. јктивированный уголь снижает абсорбцию транексамовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1-2 ч после передозировки. ?сли пациент находитс¤ в бессознательном состо¤нии или при нарушении глотани¤ активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. –екомендуетс¤ прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости дл¤ усилени¤ почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выдел¤емой мочи. ¬ некоторых случа¤х может быть оправданным применение антикоагул¤нтов.

¬заимодействие с другими лекарственными средствами

—пециальные клинические исследовани¤, посв¤щенные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

“ранексамова¤ кислота преп¤тствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

 омбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). ќпыт применени¤ транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. ѕоскольку транексамова¤ кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

ќдновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свертывани¤ крови II, VII, IX и X в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагул¤нтным комплексом повышает риск развити¤ тромбоза.

¬озможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

ѕри сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активаци¤ тромбообразовани¤.

ќдновременный прием транексамовой кислоты с антикоагул¤нтами должен проводитьс¤ под строгим контролем врача (опыт применени¤ ограничен).

ќсобые указани¤

” пациентов с наследственным ангионевротическим отеком перед началом лечени¤ необходима консультаци¤ офтальмолога (определение остроты зрени¤, цветного зрени¤, состо¤ни¤ глазного дна). ¬ процессе лечени¤ необходимо регул¤рное офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрени¤ и цветовоспри¤ти¤, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давлени¤, оценку полей зрени¤). ѕри возникновении нарушений зрени¤ на фоне лечени¤ транексамовой кислотой, препарат необходимо отменить.

” пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, длительное врем¤ получающих препараты транексамовой кислоты, необходим регул¤рный лабораторный контроль функции печени.

ѕрепараты транексамовой кислоты следует примен¤ть с осторожностью при гематурии, вызванной заболевани¤ми паренхимы почек, поскольку в этих услови¤х часто наблюдаетс¤ внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек.  роме того, в случа¤х массивного кровотечени¤ любой этиологии из верхних мочевывод¤щих путей, антифибринолитическа¤ терапи¤ повышает риск образовани¤ сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевывод¤щих путей и развити¤ анурии.

’от¤ проведенные клинические исследовани¤ не вы¤вили значительного повышени¤ частоты развити¤ тромбозов, однако риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. ќписаны случаи развити¤ венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту.  роме того, сообщалось о случа¤х окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. ” нескольких пациентов развилс¤ внутричерепной тромбоз на фоне лечени¤ транексамовой кислотой. —оответственно, у пациентов с высоким риском развити¤ тромбоза (тромбоэмболические осложнени¤ в анамнезе, случаи тромбоэмболии у родственников, верифицированный диагноз тромбофилии) следует примен¤ть транексамовую кислоту только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. ѕеред применением транексамовой кислоты следует провести обследование, направленное на вы¤вление факторов риска тромбоэмболических осложнений.

Ќаличие крови в полост¤х, например, в плевральной полости, полост¤х суставов и мочевывод¤щих пут¤х (в т.ч. в почечных лоханках и в мочевом пузыре) может приводить к образованию в них Ђнерастворимого сгусткаї вследствие внесосудистого свертывани¤ крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

ѕациенткам с нерегул¤рным менструальным кровотечением не следует назначать транексамовую кислоту до установлени¤ причины дисменореи. ?сли объем менструального кровотечени¤ неадекватно снижаетс¤ на фоне лечени¤ транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечени¤.

Ёффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

—ледует с осторожностью примен¤ть транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в св¤зи с повышенным риском развити¤ тромбозов (—м. раздел Ђ¬заимодействие с другими лекарственными средствамиї).

” пациентов с ?¬—-синдромом, которые нуждаютс¤ в лечении транексамовой кислотой, терапи¤ должна осуществл¤тьс¤ под тщательным контролем врача, имеющего опыт лечени¤ данного заболевани¤.

¬ св¤зи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение транексамовой кислоты с антикоагул¤нтами должно осуществл¤тьс¤ под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечени¤ нарушений свертывани¤ крови.

?сли на фоне приема транексамовой кислоты отмечаетс¤ нарушение зрени¤, необходимо прекратить прием препарата и обратитьс¤ к врачу.

¬ли¤ние на способность управл¤ть транспортными средствами, механизмами

—пособность транексамовой кислоты вли¤ть на скорость психомоторных реакций и на способность управл¤ть транспортными или другими механическими средствами не изучалась. “ранексамова¤ кислота может вызывать головокружение и нарушени¤ зрени¤, и, соответственно, может вли¤ть на способность заниматьс¤ потенциально опасными видами де¤тельности, требующими повышенной концентрации внимани¤ и быстроты психомоторных реакций.

‘орма выпуска

“аблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг или 500 мг.
ѕо 10 таблеток в контурную ¤чейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3 или 6 контурных ¤чейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

”слови¤ хранени¤

At a temperature not higher than 25 ? C.
Keep out of the reach of children.

Shelf life

2 years.
Do not use after the expiration date printed on the package.

Vacation conditions

Dispensed by prescription.