Betaloc tablets 100mg, No. 100
Expiration Date: 05/2027
Russian Pharmacy name:
Беталок таблетки 100мг, №100
Arterial hypertension: lowering blood pressure and reducing the risk of cardiovascular and coronary death (including sudden death).
Angina pectoris.
Cardiac arrhythmias, including supraventricular tachycardia.
In complex therapy after myocardial infarction.
Functional disorders of cardiac activity, accompanied by tachycardia.
Prevention of migraine attacks.
Hyperthyroidism (combination therapy).
The tablets can be taken with food or on an empty stomach.
Arterial hypertension
100-200 mg of the drug Betaloc once in the morning or in two doses; in the morning and in the evening. If necessary, the dose can be increased or another antihypertensive agent added.
Long-term antihypertensive therapy with 100-200 mg of Betaloc per day reduces overall mortality, including sudden death, as well as the incidence of cerebral strokes and coronary circulation disorders in patients with arterial hypertension.
Angina pectoris
100-200 mg per day in two divided doses; in the morning and in the evening. If necessary, another antianginal drug can be added to therapy.
Heart rhythm disturbances
100-200 mg per day in two divided doses; in the morning and in the evening. If necessary, another antiarrhythmic drug may be added to therapy.
Maintenance therapy after myocardial infarction The
maintenance dose is 200 mg daily in two divided doses; in the morning and in the evening. The appointment of Betalok at a dose of 200 mg per day can reduce mortality in patients who have had myocardial infarction and reduce the risk of recurrent myocardial infarction (including in patients with diabetes mellitus).
Functional cardiac dysfunctions, accompanied by tachycardia
100 mg of the drug Betaloc once a day, it is recommended to take the pill in the morning. The dose can be increased if necessary.
Prevention of migraine attacks
100-200 mg per day in two doses; in the morning and in the evening.
Hyperthyroidism
150-200 mg daily in 3-4 divided doses.
Impaired renal function
There is no need to adjust the dose in patients with impaired renal function.
Liver dysfunction
Usually, due to the low degree of plasma protein binding, dose adjustment of metoprolol is not required. However, in severely impaired liver function (in patients with severe liver cirrhosis or portocaval anastomosis), a dose reduction may be required.
Elderly
There is no need to adjust the dose in elderly patients.
Children
The experience of using Betaloc in children is limited.
Active ingredient: one tablet contains 100 mg of metoprolol tartrate.
Excipients: lactose monohydrate 35 mg, magnesium stearate 4 mg, microcrystalline cellulose 120 mg, sodium carboxymethyl starch 40 mg, anhydrous colloidal silicon dioxide 9 mg, povidone 7 mg.
Atrioventricular block II and III degrees, heart failure in the stage of decompensation, patients receiving long-term or intermittent therapy with inotropic agents and acting on beta-adrenergic receptors, clinically significant sinus bradycardia, sick sinus syndrome, cardiogenic shock, severe peripheral blood circulation disorders,
Betaloc is contraindicated in patients with acute myocardial infarction with a heart rate of less than 45 beats per minute, a PQ interval of more than 0.24 seconds, or a systolic blood pressure of less than 100 mm Hg.
Known hypersensitivity to metoprolol and its components or to other ?-blockers.
With serious peripheral vascular diseases with the threat of gangrene. Intravenous administration of УslowФ calcium channel blockers such as verapamil is contraindicated in patients receiving ?-blockers. Age up to 18 years (efficacy and safety have not been established).
Carefully:
1st degree atrioventricular block, Prinzmetal angina, chronic obstructive pulmonary disease (emphysema, chronic obstructive bronchitis, bronchial asthma), diabetes mellitus, severe renal failure.
Tradename:
BetalocЃ
International non-proprietary name:
metoprolol
Dosage form:
pills
Composition
Active ingredient: one tablet contains 100 mg of metoprolol tartrate.
Excipients: lactose monohydrate 35 mg, magnesium stearate 4 mg, microcrystalline cellulose 120 mg, sodium carboxymethyl starch 40 mg, anhydrous colloidal silicon dioxide 9 mg, povidone 7 mg.
Description
Round biconvex tablets, white to off-white, with a score on one side and engraving A above the score and mE below the score.
Pharmacotherapeutic group
beta-blocker selective.
Pharmacological properties
Pharmacodynamics
Metoprolol is a p1-blocker that blocks Pi-receptors in doses significantly lower than the doses required to block P2-receptors. Metoprolol has a slight membrane stabilizing effect and does not exhibit partial agonist activity. Metoprolol reduces or inhibits the agonistic effect that catecholamines, which are released during nervous and physical stress, have on cardiac activity. This means that metoprolol has the ability to prevent an increase in heart rate (HR), minute volume and an increase in cardiac contractility, as well as an increase in blood pressure (BP) caused by a sharp release of catecholamines.
Patients with symptoms of obstructive pulmonary disease, if necessary, can be prescribed metoprolol in combination with P2-adrenergic agonists. When used together with ?2-adrenergic agonists, Betaloc in therapeutic doses has a lesser effect on the bronchodilation caused by P2-adrenergic agonists than non-selective ?-adrenergic blockers. Metoprolol affects insulin production and carbohydrate metabolism to a lesser extent than non-selective ?-blockers. The effect of Betaloc on the reaction of the cardiovascular system under hypoglycemic conditions is much less pronounced in comparison with non-selective ?-blockers.
Clinical studies have shown that Betaloc can cause a slight increase in triglyceride levels and a decrease in free fatty acids in the blood. In some cases, there was a slight decrease in the fraction of high density lipoproteins (HDL), which is less pronounced than in the case of the use of non-selective ?-blockers. However, in one of the clinical studies, a significant decrease in the level of total cholesterol in serum was shown with treatment with metoprolol for several years.
The quality of life during the period of treatment with Betaloc does not deteriorate or improves. An improvement in the quality of life during treatment with Betaloc was observed in patients after myocardial infarction.
Pharmacokinetics
Metoprolol is almost completely absorbed after oral administration. When the drug is taken within therapeutic doses, the concentration of the drug in the blood plasma is linearly dependent on the dose taken. The maximum concentration in blood plasma is reached 1.5-2 hours after taking the drug.
After oral administration of the first dose of metoprolol, the systemic circulation reaches about 50% of the dose. With repeated doses, the rate of systemic bioavailability increases to 70%. Taking the drug with food can increase systemic bioavailability by 30-40%. The connection with blood plasma proteins is low, about 5-10%.
Metabolism and excretion
Metoprolol undergoes oxidative metabolism in the liver with the formation of 3 main metabolites, none of which has a clinically significant ?-blocking effect.
About 5% of the dose taken is excreted in the urine unchanged, in some cases this figure can reach 30%.
The average plasma half-life of metoprolol is about 3.5 hours (minimum 1 hour, maximum 9 hours). Plasma clearance is approximately 1 L / min.
In elderly patients, there are no significant changes in the pharmacokinetics of metoprolol compared with young patients. Systemic bioavailability and excretion of metoprolol does not change in patients with reduced renal function. The excretion of metabolites in such patients, however, is reduced. A significant accumulation of metabolites was observed in patients with a glomerular filtration rate of less than 5 ml / min. However, this accumulation of metabolites does not enhance the p-blocking effect.
In patients with reduced liver function, the pharmacokinetics of metoprolol (due to a low level of binding to proteins) changes slightly. However, in patients with severe liver cirrhosis or portocaval anastomosis, the bioavailability of metoprolol may increase and the total clearance may decrease. In patients with portocaval anastomosis, the total clearance was approximately 300 ml / min, and the area under the plasma concentration-time curve (AUC) was 6 times greater than in healthy patients.
Indications for use
Arterial hypertension: lowering blood pressure and reducing the risk of cardiovascular and coronary death (including sudden death).
Angina pectoris.
Cardiac arrhythmias, including supraventricular tachycardia.
In complex therapy after myocardial infarction.
Functional disorders of cardiac activity, accompanied by tachycardia.
Prevention of migraine attacks.
Hyperthyroidism (combination therapy).
Contraindications
Atrioventricular block II and III degrees, heart failure in the stage of decompensation, patients receiving long-term or intermittent therapy with inotropic agents and acting on beta-adrenergic receptors, clinically significant sinus bradycardia, sick sinus syndrome, cardiogenic shock, severe peripheral blood circulation disorders,
Betaloc is contraindicated in patients with acute myocardial infarction with a heart rate of less than 45 beats per minute, a PQ interval of more than 0.24 seconds, or a systolic blood pressure of less than 100 mm Hg.
Known hypersensitivity to metoprolol and its components or to other ?-blockers.
With serious peripheral vascular diseases with the threat of gangrene. Intravenous administration of УslowФ calcium channel blockers such as verapamil is contraindicated in patients receiving ?-blockers. Age up to 18 years (efficacy and safety have not been established).
Carefully:
1st degree atrioventricular block, Prinzmetal angina, chronic obstructive pulmonary disease (emphysema, chronic obstructive bronchitis, bronchial asthma), diabetes mellitus, severe renal failure.
Application during pregnancy and breastfeeding
Like most drugs, Betaloc should not be prescribed during pregnancy and during breastfeeding, unless the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and / or child. Like other antihypertensive drugs, ?-blockers can cause side effects, for example, bradycardia in the fetus, newborns, or breastfed children.
The amount of metoprolol excreted in breast milk and the ?-blocking effect in a breastfed baby (when the mother is taking metoprolol in therapeutic doses) are insignificant.
Method of administration and dosage
The tablets can be taken with food or on an empty stomach.
Arterial hypertension
100-200 mg of the drug Betaloc once in the morning or in two doses; in the morning and in the evening. If necessary, the dose can be increased or another antihypertensive agent added.
Long-term antihypertensive therapy with 100-200 mg of Betaloc per day reduces overall mortality, including sudden death, as well as the incidence of cerebral strokes and coronary circulation disorders in patients with arterial hypertension.
Angina pectoris
100-200 mg per day in two divided doses; in the morning and in the evening. If necessary, another antianginal drug can be added to therapy.
Heart rhythm disturbances
100-200 mg per day in two divided doses; in the morning and in the evening. If necessary, another antiarrhythmic drug may be added to therapy.
Maintenance therapy after myocardial infarction The
maintenance dose is 200 mg daily in two divided doses; in the morning and in the evening. The appointment of Betalok at a dose of 200 mg per day can reduce mortality in patients who have had myocardial infarction and reduce the risk of recurrent myocardial infarction (including in patients with diabetes mellitus).
Functional cardiac dysfunctions, accompanied by tachycardia
100 mg of the drug Betaloc once a day, it is recommended to take the pill in the morning. The dose can be increased if necessary.
Prevention of migraine attacks
100-200 mg per day in two doses; in the morning and in the evening.
Hyperthyroidism
150-200 mg daily in 3-4 divided doses.
Impaired renal function
There is no need to adjust the dose in patients with impaired renal function.
Liver dysfunction
Usually, due to the low degree of plasma protein binding, dose adjustment of metoprolol is not required. However, in severely impaired liver function (in patients with severe liver cirrhosis or portocaval anastomosis), a dose reduction may be required.
Elderly
There is no need to adjust the dose in elderly patients.
Children
The experience of using Betaloc in children is limited.
Side effect
Betaloc is well tolerated by patients, side effects are generally mild and reversible.
As a result of clinical studies or when using the drug Betaloc (metoprolol tartrate) in clinical practice, the following undesirable side effects have been described. In many cases, a causal relationship with taking Betaloc has not been established. To assess the frequency of cases, the following criteria were used: very often (> 10%), often (1-9.9%), not often (0.1-0.9%), rarely (0.01-0.09%) and very rarely (<0.01%).
Cardiovascular system
Often: bradycardia, postural disorders (very rarely accompanied by fainting), cold extremities, palpitations;
Not often: temporary intensification of symptoms of heart failure, AV block of the 1st degree; cardiogenic shock in patients with acute myocardial infarction;
Rarely: other cardiac conduction disorders, arrhythmias;
Very rare: gangrene in patients with previous severe peripheral circulatory disorders.
Central nervous system
Very often: increased fatigue;
Often: dizziness, headache;
Rarely: increased nervous irritability, anxiety, impotence / sexual dysfunction;
Not often: paresthesia, convulsions, depression, weakening of attention, drowsiness or insomnia, nightmares;
Very rare: amnesia / memory impairment, depression, hallucinations.
Gastrointestinal tract
Often: nausea, abdominal pain, diarrhea, constipation;
Not often: vomiting;
Rare: dry mouth.
Liver
Rarely: abnormal liver function;
Very rare: hepatitis.
Skin
Not often: rash (in the form of urticaria), excessive sweating;
Rarely: hair loss;
Very rare: photosensitivity, exacerbation of psoriasis.
Respiratory organs
Often: shortness of breath on exertion;
Not often: bronchospasm;
Rarely: rhinitis.
Sensory organs
Rarely: visual disturbances, dryness and / or irritation of the eyes, conjunctivitis;
Very rare: ringing in the ears, disturbances in taste.
From the musculoskeletal system
Very rare: arthralgia.
Metabolism
Not common: weight gain.
Blood
Very rare: thrombocytopenia.
Overdose
—имптомы
ѕоследстви¤ми передозировки препарата Ѕеталок могут быть выраженное снижение ј?, синусова¤ брадикарди¤, атриовентрикул¤рна¤ блокада, сердечна¤ недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознани¤/кома, тошнота, рвота и цианоз.
—опутствующее употребление алкогол¤, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состо¤ни¤ пациента.
ѕервые признаки передозировки могут про¤вл¤тьс¤ в течение 20 минут - 2-х часов после приема препарата
Ћечение
ѕрин¤ть активированный уголь, при необходимости промывание желудка. ¬ случае выраженного снижени¤ ј?, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить P1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижени¤ терапевтического эффекта. ¬ случае недоступности селективного Pi-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат дл¤ блокады блуждающего нерва.
?сли терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
ћожно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. »ногда может возникнуть необходимость применени¤ водител¤ сердечного ритма. ?л¤ купировани¤ бронхоспазма следует вводить внутривенно р2-адреномиметик.
Ќеобходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые дл¤ устранени¤ симптомов, возникающих при передозировке p-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку p-адренорецепторы наход¤тс¤ в св¤занном состо¤нии с p-адреноблокатором.
¬заимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействи¤
—ледует избегать совместного назначени¤ препарата Ѕеталок со следующими препаратами;
ѕроизводные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
ѕропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные дл¤ метопролола. ?анное взаимодействие было подтверждено в ходе исследовани¤ на 8 добровольцах. ¬еро¤тно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома –4502D6. ѕринима¤ во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами p-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представл¤етс¤ целесообразным.
¬ерапамил: комбинаци¤ p-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению ј?. ¬ерапамил и p-адреноблокаторы имеют взаимодополн¤ющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикул¤рную проводимость и функцию синусового узла.
омбинаци¤ препарата Ѕеталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
јнтиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и p-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьЄзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. “акже следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением јV проводимости. ¬заимодействие описано на примере дизопирамида.
јмиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. ѕринима¤ во внимание крайне длительный период полувыведени¤ амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спуст¤ продолжительное врем¤ после отмены амиодарона.
?илтиазем: дилтиазем и p-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на јV проводимость и функцию синусового узла. ѕри комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Ќестероидные противовоспалительные препараты (Ќѕ¬ѕ): Ќѕ¬ѕ ослабл¤ют антигипертензивный эффект p-адреноблокаторов. ?анное взаимодействие наиболее документировано дл¤ индометацина. Ќе отмечено описанного взаимодействи¤ дл¤ сулиндака. ¬ исследовани¤х с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
?ифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. ќдновременно наблюдаетс¤ усиление действи¤ метопролола.
Ёпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случа¤х выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные p-адреноблокаторы (включа¤ пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). ¬заимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. ѕредполагаетс¤, что подобные реакции могут наблюдатьс¤ и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. ѕредполагаетс¤, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных р-адреноблокаторов.
‘енилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического ј? до патологических значений у здоровых добровольцев. ѕропранолол в основном преп¤тствует повышению ј?, вызываемому фенилпропаноламином. ќднако, р-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. —ообщалось о нескольких случа¤х развити¤ гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
’инидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Ўвеции примерно 90% населени¤), вызыва¤, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление р-блокады. ѕолагают, что подобное взаимодействие характерно и дл¤ других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
лонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливатьс¤ при совместном приЄме р-адреноблокаторов. ѕри совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приЄма р-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
–ифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьша¤ плазменную концентрацию метопролола.
онцентраци¤ метопролола в плазме крови может повышатьс¤ при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. ѕациенты, одновременно принимающие метопролол и другие p-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (ћјќ), должны находитьс¤ под тщательным наблюдением. Ќа фоне приема р-адреноблокаторов ингал¤ционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. Ќа фоне приЄма р-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоватьс¤ коррекци¤ дозы последних. —ердечные гликозиды при совместном применении с р-адреноблокаторами могут увеличивать врем¤ атриовентрикул¤рной проводимости и вызывать брадикардию.
ќсобые указани¤
ѕациентам, принимающим р-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы Ђмедленныхї кальциевых каналов типа верапамила.
ѕациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуетс¤ назначать р-адреноблокаторы. ¬ случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он ¤вл¤етс¤ селективным препаратом. Ќеобходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение р2-адреномиметика.
ѕри использовании р-1-адреноблокаторов риск их вли¤ни¤ на углеводный обмен или возможность маскировани¤ симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных р-адреноблокаторов.
” больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добитьс¤ стадии компенсации как до, так и во врем¤ лечени¤ препаратом.
ѕациентам, страдающим стенокардией ѕринцметала, не рекомендуетс¤ назначать неселективные р-адреноблокаторы.
ќчень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). ?сли на фоне лечени¤ развилась брадикарди¤, дозу Ѕеталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
ћетопролол может ухудшать симптомы нарушени¤ периферического кровообращени¤ в основном вследствие снижени¤ артериального давлени¤.
—ледует про¤вл¤ть осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим т¤желой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
ѕациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Ѕеталок следует назначать альфа-адреноблокатор.
” пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличиваетс¤.
¬ случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает р-адреноблокатор.
—ледует избегать резкой отмены препарата. ѕри необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. ” большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. ?озу препарата снижают постепенно, в несколько приЄмов, до достижени¤ конечной дозы 25 мг один раз в сутки. ѕациенты с ишемической болезнью сердца должны находитьс¤ под тщательным наблюдением врача во врем¤ отмены препарата. ” пациентов, принимающих р-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более т¤желой форме.
¬ли¤ние на способность водить машину и работать с техническими устройствами
When using the drug, episodes of dizziness or general weakness are possible, and therefore it is necessary to refrain from driving vehicles and engaging in potentially hazardous activities that require increased concentration of attention and speed of psychomotor reactions.
Release form
100 mg tablets. 100 tablets in a plastic vial with a screw cap with a first opening control, 1 vial is placed in a cardboard box with instructions for use.
Storage conditions
At a temperature not higher than 25 ? C. Keep out of the reach of children.
Shelf life
5 years. Do not use after the expiration date.
Conditions of dispensing from pharmacies
On prescription.