Androkur tablets 10mg, No. 15

Common inoperable or metastatic prostate cancer
when testosterone suppression is required:

- antiandrogenic therapy for inoperable prostate cancer;

- a decrease in the severity of hyperandrogenism observed at the beginning of therapy with gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists;

- relief of 'hot flashes' in patients with prostate cancer receiving therapy with GnRH agonists, or in patients undergoing orchiectomy.

Х Increased sex drive in sexual dysfunctions.

The tablets should be taken daily, orally after meals with a small amount of liquid. If signs of disease progression appear, AndrokurЃ should be canceled. The maximum daily dose of the drug is 300 mg.

Antiandrogenic therapy for inoperable prostate cancer

200-300 mg per day (2 tablets 2-3 times a day). When the condition improves or remission is achieved, you should not interrupt treatment or reduce the dose.

Reducing the severity of hyperandrogenism observed at the beginning of therapy with gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists

200 mg per day (2 tablets 2 times a day) as monotherapy for 5-7 days, then for 3-4 weeks at the same dose in combination with a GnRH agonist at the dose recommended by the manufacturer.

Controlling hot flashes in prostate cancer patients receiving GnRH agonist therapy or orchiectomy patients

50-150 mg per day (1-3 tablets per day), if necessary, with a subsequent increase in the dose to 300 mg per day (2 tablets 3 times a day).

Increased sex drive in sexual dysfunctions

As a rule, treatment begins with 1 tablet of AndrokurЃ 50 mg 2 times a day. If necessary, the dose can be increased to 200-300 mg per day (2 tablets 2-3 times a day) for a short period. When a satisfactory result is achieved, you should try to reduce the dose of the drug to the minimum effective. In most cases, it is enough to take 50 mg per day (? Tablets 2 times a day). When selecting a maintenance dose or discontinuing therapy, the dose should be reduced gradually. For this purpose, it is recommended to reduce the daily dose by one tablet, or better by half a tablet, with an interval of several weeks.

To achieve a stable therapeutic effect, AndrokurЃ should be taken for a long time, if possible, with simultaneous psychotherapy.

Use in certain categories of patients: Children and adolescence

The drug AndrokurЃ is not recommended for use in children and adolescents under 18 years of age due to insufficient information on the efficacy and safety in this category of patients.

Treatment with AndrokurЃ is not recommended until the end of puberty, since the possibility of an adverse effect on growth and on the still unstable endocrine system cannot be ruled out.

Elderly age

There is no evidence of the need to change the dose of the drug in elderly patients.

Liver failure

The use of AndrokurЃ is contraindicated in patients with liver diseases (as long as the liver parameters are not normalized).

Renal failure

There is no evidence of the need to change the dose in this category of patients.

Cyproterone acetate (micronized)

Х When treating advanced, inoperable or metastatic
prostate cancer when testosterone suppression is required:

- hypersensitivity to cyproterone or to other components of the drug;

- liver diseases, accompanied by a violation of its function;

- Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome;
- liver tumors in history or at present (with the exception of cancer metastases

the prostate gland to the liver);

- cachexia (with the exception of cachexia in prostate cancer);

- severe chronic depression;

- thrombosis and thromboembolism at the present time;

- the presence of a meningioma at the present time or in anamnesis;

- children and adolescents under 18 years of age.

Х In the treatment of increased sex drive in sexual dysfunctions:

- hypersensitivity to cyproterone or to other components of the drug;

- liver diseases, accompanied by a violation of its function;

- Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome;

- history of liver tumors or at present;

- cachexia;

- severe chronic depression;

- history of thrombosis and thromboembolism;

- severe diabetes mellitus with angiopathy;

- sickle cell anemia;

- the presence of a meningioma at the present time or in anamnesis;

- children and adolescents under 18 years of age.

Carefully

In patients with inoperable prostate cancer with a history of thrombosis and thromboembolism, severe diabetes mellitus with angiopathy, sickle cell anemia, AndrokurЃ is prescribed only after assessing the individual benefit-risk ratio in each case.

Patients with diabetes mellitus during treatment should be under medical supervision.

Patients with rare hereditary diseases of milk sugar intolerance, lactase deficiency, glucose and galactose malabsorption syndrome should use this drug with caution.

Description

Round from white to light yellow tablets with a score on one side and engraving on the other side, in the form of a hexagon, inside which the letters 'BV'.

Pharmacotherapeutic group

Antiandrogen.

ATX code: G03HA01

Pharmacological properties

Pharmacodynamics

AndrokurЃ is an antiandrogenic hormonal drug. Cyproterone, by a competitive mechanism, inhibits the action of androgens on their target organs, for example, protects the prostate gland from the effects of androgens of the gonads and / or the adrenal cortex. Cyproterone has a central antigonadotropic effect, leading to a decrease in the synthesis of testosterone in the testes and its content in the blood serum. As a result, androgenic stimulation of the prostate tissue is suppressed.

In men, when using the drug AndrokurЃ, inhibition of sexual desire, potency and testicular function is observed. These effects are completely reversible and disappear after stopping treatment.

The antigonadotropic effect of cyproterone is also manifested in combination with gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists. The temporary increase in serum testosterone concentration observed at the initial stage of therapy with GnRH agonists is reduced when taking cyproterone.

Sometimes, when taking high doses of cyproterone, an increase in the concentration of prolactin was noted.

Systemic toxicity

According to standard preclinical toxicity studies with repeated long-term administration, there is no specific risk to humans.

Pharmacokinetics

Absorption.

Cyproterone is completely absorbed after oral administration. The absolute bioavailability of cyproterone is about 88%.

Distribution.

The maximum concentration of cyproterone (Cmax) in the blood serum after taking a dose of 50 mg reaches 140 ng / ml on average after 3 hours. The decrease in the concentration of cyproterone is biphasic and occurs within 24-120 hours with a terminal half-life (T1 / 2) of 43.9 ± 12.8 hours.The total clearance of cyproterone from serum is 3.5 ± 1.5 ml / min / kg ...

Cyproterone almost completely binds to plasma albumin. About 3.5-4% of cyproterone remains unbound. Since the connection with proteins is nonspecific, a change in the content of globulin that binds sex hormones does not affect the pharmacokinetics of cyproterone.

Due to the long elimination period in the final phase of elimination from plasma, as well as daily intake, the cumulation of cyproterone in serum is likely to be 3 times greater when repeated doses are used in one treatment cycle.

Metabolism / biotransformation.

Cyproterone is metabolized by hydroxylation and conjugation. The main metabolite in blood plasma is 15?-hydroxy derivative. The first phase of metabolism is catalyzed predominantly by the cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4.

Excretion.

It undergoes biotransformation in the liver, is excreted mainly in the form of metabolites with bile and kidneys (half-life 1.9 days) in a ratio of 3: 7, part is excreted unchanged with bile. Plasma metabolism occurs at the same rate (half-life of 1.7 days).

Indications for use

Х Widespread inoperable or metastatic prostate cancer
when testosterone suppression is required:

- antiandrogenic therapy for inoperable prostate cancer;

- a decrease in the severity of hyperandrogenism observed at the beginning of therapy with gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists;

- relief of 'hot flashes' in patients with prostate cancer receiving therapy with GnRH agonists, or in patients undergoing orchiectomy.

Х Increased sex drive in sexual dysfunctions.

Contraindications

Х When treating advanced, inoperable or metastatic
prostate cancer when testosterone suppression is required:

- hypersensitivity to cyproterone or to other components of the drug;

- liver diseases, accompanied by a violation of its function;

- Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome;
- liver tumors in history or at present (with the exception of cancer metastases

the prostate gland to the liver);

- cachexia (with the exception of cachexia in prostate cancer);

- severe chronic depression;

- thrombosis and thromboembolism at the present time;

- the presence of a meningioma at the present time or in anamnesis;

- children and adolescents under 18 years of age.

Х In the treatment of increased sex drive in sexual dysfunctions:

- hypersensitivity to cyproterone or to other components of the drug;

- liver diseases, accompanied by a violation of its function;

- Dubin-Johnson syndrome, Rotor syndrome;

- history of liver tumors or at present;

- cachexia;

- severe chronic depression;

- history of thrombosis and thromboembolism;

- severe diabetes mellitus with angiopathy;

- sickle cell anemia;

- the presence of a meningioma at the present time or in anamnesis;

- children and adolescents under 18 years of age.

Carefully

In patients with inoperable prostate cancer with a history of thrombosis and thromboembolism, severe diabetes mellitus with angiopathy, sickle cell anemia, AndrokurЃ is prescribed only after assessing the individual benefit-risk ratio in each case.

Patients with diabetes mellitus during treatment should be under medical supervision.

Patients with rare hereditary diseases of milk sugar intolerance, lactase deficiency, glucose and galactose malabsorption syndrome should use this drug with caution.

Method of administration and dosage

The tablets should be taken daily, orally after meals with a small amount of liquid. If signs of disease progression appear, AndrokurЃ should be canceled. The maximum daily dose of the drug is 300 mg.

Antiandrogenic therapy for inoperable prostate cancer

200-300 mg per day (2 tablets 2-3 times a day). When the condition improves or remission is achieved, you should not interrupt treatment or reduce the dose.

Reducing the severity of hyperandrogenism observed at the beginning of therapy with gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists

200 mg per day (2 tablets 2 times a day) as monotherapy for 5-7 days, then for 3-4 weeks at the same dose in combination with a GnRH agonist at the dose recommended by the manufacturer.

Controlling hot flashes in prostate cancer patients receiving GnRH agonist therapy or orchiectomy patients

50-150 mg per day (1-3 tablets per day), if necessary, with a subsequent increase in the dose to 300 mg per day (2 tablets 3 times a day).

Increased sex drive in sexual dysfunctions

As a rule, treatment begins with 1 tablet of AndrokurЃ 50 mg 2 times a day. If necessary, the dose can be increased to 200-300 mg per day (2 tablets 2-3 times a day) for a short period. When a satisfactory result is achieved, you should try to reduce the dose of the drug to the minimum effective. In most cases, it is enough to take 50 mg per day (? Tablets 2 times a day). When selecting a maintenance dose or discontinuing therapy, the dose should be reduced gradually. For this purpose, it is recommended to reduce the daily dose by one tablet, or better by half a tablet, with an interval of several weeks.

To achieve a stable therapeutic effect, AndrokurЃ should be taken for a long time, if possible, with simultaneous psychotherapy.

Use in certain categories of patients: Children and adolescence

The drug AndrokurЃ is not recommended for use in children and adolescents under 18 years of age due to insufficient information on the efficacy and safety in this category of patients.

Treatment with AndrokurЃ is not recommended until the end of puberty, since the possibility of an adverse effect on growth and on the still unstable endocrine system cannot be ruled out.

Elderly age

There is no evidence of the need to change the dose of the drug in elderly patients.

Liver failure

The use of AndrokurЃ is contraindicated in patients with liver diseases (as long as the liver parameters are not normalized).

Renal failure

There is no evidence of the need to change the dose in this category of patients.

Side effect

Ќаиболее часто наблюдаемые побочные действи¤: снижение либидо, импотенци¤ и обратимое подавление сперматогенеза.

Ќаиболее серьезные побочные действи¤: гепатотоксичность, доброкачественные и злокачественные опухоли печени, которые могут привести к внутрибрюшному кровотечению, тромбоэмболические процессы.

Ќежелательные ¤влени¤, о которых сообщалось при применении препарата јндрокурЃ, перечислены ниже. „астота определена как: очень часто (?1/10), часто (от ?1/100 до <1/10), нечасто (от ? 1/1000 до <1/100), редко (от ? 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000). ?л¤ нежелательных эффектов, вы¤вленных в процессе постмаркетинговых наблюдений и дл¤ которых не удаетс¤ надежно оценить частоту, указано Ђчастота неизвестнаї.

—о стороны кроветворной системы: частота неизвестна Ц анеми¤*).

—о стороны иммунной системы: редко Ц реакции гиперчувствительности.

Ќарушени¤ психики: часто Ц депресси¤, подавленное настроение, чувство беспокойства (временно).

—о стороны сосудов: частота неизвестна Ц тромбоз и тромбоэмболии)*).

—о стороны системы дыхани¤: часто Ц одышка*).

—о стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна Ц внутрибрюшное кровотечение*).

—о стороны печени и желчевывод¤щих путей: часто Ц желтуха, гепатит, печеночна¤ недостаточность*).

—о стороны кожи и подкожных тканей: нечасто Ц сыпь.

—о стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна Ц остеопороз.

—о стороны половых органов и молочных желез: очень часто Ц обратимое подавление сперматогенеза, снижение либидо, эректильна¤ дисфункци¤; часто Ц гинекомасти¤.

ѕрочие: часто - увеличение или снижение массы тела, повышенна¤ утомл¤емость, Ђприливыї, повышенна¤ потливость; очень редко Ц развитие доброкачественных или злокачественных опухолей печени); частота неизвестна Ц развитие менингиомы)І).

Ќежелательные ¤влени¤, дл¤ которых можно найти более подробную информацию в разделе Ђќсобые указани¤ї, помечены звездочкой ). Ќежелательные ¤влени¤, дл¤ которых не доказана причинна¤ взаимосв¤зь с приемом препарата јндрокурЃ, помечены звездочками *. І) Ц обратитесь к разделу Ђѕротивопоказани¤ї.

Ќа фоне лечени¤ препаратом јндрокурЃ снижаютс¤ половое влечение и потенци¤, кроме того, подавл¤етс¤ функци¤ половых желез. Ёти изменени¤ нос¤т обратимый характер и проход¤т после отмены терапии.

¬ течение нескольких недель в результате антиандрогенного и антигонадотропного действий препарата јндрокурЃ происходит подавление сперматогенеза, который постепенно восстанавливаетс¤ через несколько мес¤цев после отмены терапии. ” мужчин прием препарата јндрокурЃ может приводить к развитию гинекомастии (что иногда сопровождаетс¤ повышенной тактильной чувствительностью и болезненностью сосков), котора¤ обычно проходит после отмены препарата или снижени¤ дозы.

 ак и при использовании других антиандрогенных препаратов, вызываемый препаратом јндрокурЃ длительный дефицит андрогенов может приводить к развитию остеопороза. —ообщалось о развитии менингиом в св¤зи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата јндрокурЃ в дозе 25 мг и более.

ѕередозировка

»сследовани¤ острой токсичности после однократного применени¤ препарата показали, что ципротерон может считатьс¤ практически нетоксичным веществом. “акже маловеро¤тен риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы, в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу. —пецифического антидота нет. ѕри необходимости рекомендуетс¤ проводить симптоматическую терапию.

¬заимодействие с другими лекарственными препаратами

Ќесмотр¤ на отсутствие клинических исследований взаимодействий, можно ожидать, что кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3ј4 будут подавл¤ть метаболизм ципротерона, который метаболизируетс¤ изоферментом CYP3ј4. — другой стороны, индукторы изофермента CYP3ј4, такие как рифампицин, фенитоин и препараты, содержащие зверобой продыр¤вленный, могут снижать концентрацию ципротерона.

¬ исследовани¤х in vitro показано, что при высоких терапевтических дозах ципротерона (100 мг 3 раза в день) возможно ингибирование изоферментов системы цитохрома –450, таких как CYP2—8, 2—9, 2—19, 3ј4 и 2D6.

ѕри совместном применении высоких доз ципротерона с ингибиторами vћv- ој-редуктазы (статинами), которые также метаболизируютс¤ преимущественно изоферментом CYP3ј4, может повыситьс¤ риск развити¤ миопатии и рабдомиолиза, св¤занный с приемом статинов.

ќсобые указани¤

»меютс¤ сообщени¤ о пр¤мом дозозависимом токсическом вли¤нии препарата јндрокурЃ на печень (развитие желтухи, гепатита и печеночной недостаточности).  роме того, при применении препарата в дозе 100 мг и выше сообщалось о случа¤х со смертельным исходом. Ѕольшинство случаев со смертельных исходом было отмечено у мужчин на поздней стадии рака предстательной железы. “оксичность зависит от дозы и обычно развиваетс¤ через несколько мес¤цев после начала терапии. ѕеред началом лечени¤, периодически во врем¤ лечени¤ и при по¤влении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследовани¤ функции печени. ѕри подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом јндрокурЃ рекомендуетс¤ отменить, если только гепатотоксичность не обусловлена иными причинами, например, метастатическим процессом. ¬ последнем случае лечение следует продолжить лишь при условии, если ожидаемый положительный эффект превышает риск.

¬ очень редких случа¤х после приема препарата јндрокурЃ отмечались доброкачественные и еще реже злокачественные опухоли печени, которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечени¤м. ѕри жалобах на острую боль в верхней части живота, увеличении печени или при наличии признаков острого внутрибрюшного кровотечени¤ дифференциальный диагноз следует проводить с учетом возможной опухоли печени.

—ообщалось о развитии менингиом (единичные и множественные) в св¤зи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата јндрокурЃ в дозе 25 мг и более. ¬ случае вы¤влени¤ менингиомы у пациента, получающего лечение препаратом јндрокурЃ, прием данного препарата должен быть прекращен.

—ообщалось о возникновении тромбоэмболических осложнений у пациентов, принимающих препарат јндрокурЃ, хот¤ наличие причинно-следственной св¤зи вы¤влено не было. ” пациентов с предшествующими тромботическими/тромбоэмболическими заболевани¤ми артерий или вен (например, тромбоз глубоких вен, эмболи¤ легочной артерии, инфаркт миокарда), с нарушени¤ми мозгового кровообращени¤ в анамнезе или на поздних стади¤х злокачественных заболеваний риск возникновени¤ тромбоэмболических осложнений повышен.

¬о врем¤ лечени¤ препаратом јндрокурЃ сообщалось о развитии анемии. ѕоэтому во врем¤ лечени¤ препаратом јндрокурЃ следует регул¤рно производить исследование периферической крови.

” больных сахарным диабетом может изменитьс¤ потребность в пероральных гипогликемических средствах или инсулине. ѕациенты с сахарным диабетом во врем¤ лечени¤ препаратом јндрокурЃ должны находитьс¤ под наблюдением врача.

ѕрименение препарата јндрокурЃ в высоких дозах иногда может сопровождатьс¤ одышкой. ¬ подобных случа¤х при проведении дифференциального диагноза следует принимать во внимание известное стимулирующее действие прогестерона и синтетических гестагенов на дыхание, сопровождаемое гипокапнией и компенсаторным дыхательным алкалозом. —пециального лечени¤ при этом симптомокомплексе не требуетс¤.

¬о врем¤ лечени¤ препаратом јндрокурЃ необходимо регул¤рно провер¤ть функцию коркового сло¤ надпочечников, так как, исход¤ из доклинических данных, предполагаетс¤ возможное подавление функции надпочечников в св¤зи с кортикоидоподобным эффектом препарата јндрокурЃ в высоких дозах.

ѕри лечении препаратом јндрокурЃ у больных с повышенным половым влечением при сексуальных расстройствах прием алкогол¤ может приводить к снижению действи¤ препарата.

ѕрепарат јндрокурЃ содержит 110,50 мг лактозы в 1 таблетке. ѕациенты с редкими наследственными заболевани¤ми непереносимости молочного сахара, лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы должны примен¤ть данный препарат с осторожностью.

¬ли¤ние на вождение автотранспорта и управление механизмами

During the period of treatment with AndrokurЃ, care must be taken when driving a car and engaging in other potentially hazardous activities that require increased concentration of attention, since taking the drug can lead to the development of fatigue, a decrease in vitality and a weakening of the ability to concentrate.

Thomas issue

Tablets 50 mg.

10 tablets in a blister Al / PVC. 2 or 5 blisters, together with instructions for use, are placed in a cardboard box.

Storage conditions

Store at a temperature not exceeding 25 ? —. Keep out of the reach of children.

Shelf life

5 years.

Do not use after the expiration date.

Pharmacy dispensing conditions

On prescription.